莫博替尼（莫博赛替尼），英文名为 Mobocertinib，是一种由日本武田制药研发的第三代口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）。莫博替尼特别针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。这种药物通过抑制 EGFR 的活性，阻断肿瘤细胞的增殖和扩散，从而发挥其治疗作用。

莫博替尼的基本信息

别称和规格

莫博替尼的英文名称为 Mobocertinib，其他别称包括 Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788。该药物目前有多种规格和版本可供选择。原研药由日本武田公司生产，主要有两种版本：日本原版，其规格为 40mg * 120 片，价格约为 37,287 美元一盒；日本武田香港临床版，其规格为 40mg * 30 片，价格约为 138 美元一盒。仿制药方面，老挝卢修斯公司生产的规格为 40mg * 120 粒，价格约为 740 美元一盒；巴拉圭博克龙公司生产的规格为 40mg * 60 片，价格约为 412 美元一盒。

上市和医保信息

莫博替尼于 2023 年 1 月 15 日在中国获批上市，但尚未进入中国医保目录。因此，患者需要自费购买该药物。市面上有多款仿制药，患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。在购买时，应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

药代动力学

莫博替尼的药代动力学特性表明，该药物达到峰值浓度（Tmax）的中位时间为 4 小时（1 至 8 小时）。平均绝对生物利用度为 37%（50%）。患者在使用莫博替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型 QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估 QTc 和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测 QTc 和电解质。对于有 QTc 延长危险因素的患者，如先天性 QT 间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长 QTc 间隔的药物，避免与强效或中度 CYP3A 抑制剂同时使用。根据 QTc 延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。莫博替尼还可能导致 QTc 延长，从而引发尖端扭转型室性心动过速。监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

日常注意事项

患者在使用莫博替尼时，应注意以下几点：

• 严格按照医嘱服用药物，每日一次口服 160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 每天在同一时间服用，可以伴或不伴食物。
• 莫博替尼胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。
• 如果漏服一次剂量超过 6 小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，第二天按规定服下一剂。
• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，避免冷冻。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。
• 莫博替尼应放在原装容器中，密封保存，定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

通过以上注意事项，患者可以更好地管理药物的使用，确保治疗效果，减少不良反应的发生。