恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的口服药物，属于雄激素受体抑制剂。它通过阻断雄激素与受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍恩杂鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

恩杂鲁胺的作用与功效

作用机制

恩杂鲁胺主要通过抑制雄激素受体的功能来发挥其治疗作用。雄激素受体在前列腺癌细胞的生长和增殖中起着关键作用。恩杂鲁胺能够阻止雄激素与受体的结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。此外，恩杂鲁胺还可以抑制雄激素受体进入细胞核，减少其对基因表达的调控作用。

适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：已经接受过手术或药物去势治疗，但病情仍进展的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：癌症已转移到其他部位，但对去势治疗仍然敏感的患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：癌症尚未转移，但有高风险转移的患者。

恩杂鲁胺可以单独使用，也可以与其他治疗方法如促性腺激素释放激素（GnRH）类似物联合使用，以提高治疗效果。

临床疗效

多项临床研究表明，恩杂鲁胺在延长前列腺癌患者的生存期和延缓疾病进展方面表现出显著的疗效。例如，对于去势抵抗性前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。对于转移性去势敏感型前列腺癌患者，恩杂鲁胺可以显著降低疾病进展和死亡的风险。

用药注意事项

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次，每次160毫克，与食物同时服用或不与食物同时服用均可。患者应严格按照医生的指导服用恩杂鲁胺。整个吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。在接受恩杂鲁胺治疗的同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。如果患者同时使用强效CYP3A4诱导剂，应将恩杂鲁胺的剂量增加至240mg，每天一次。如果同时使用强效CYP2C8抑制剂，应将恩杂鲁胺的剂量减少至80mg，每天一次。

不良反应及处理

恩杂鲁胺的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。患者如果出现以下严重不良反应，应立即就医：

• 癫痫发作：恩杂鲁胺可能导致癫痫发作，患者在用药期间应避免从事高空作业或危险工作。
• 过敏反应：如面部、舌头或喉咙肿胀、呼吸困难、皮疹等，应立即停药并就医。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）：表现为头痛、视觉障碍、癫痫等症状，需通过脑成像确诊并停药。
• 缺血性心脏病：如心绞痛、心肌梗死等，应监测心血管状况并优化管理。
• 跌倒和骨折：评估患者跌倒和骨折的风险，必要时使用骨靶向药物。

患者在使用恩杂鲁胺期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以预防和及时处理可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在孕妇中的安全性尚未确定，可能对胎儿造成伤害，因此不建议孕妇使用。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺时应谨慎，咨询医生的意见。有生殖潜力的男性患者在治疗期间和最后一次给药后3个月内应使用有效避孕。对于老年患者，建议在医生指导下使用，因为老年人可能对药物更为敏感。轻度至中度肾功能不全和肝功能不全的患者无需调整剂量，但严重肾功能不全或终末期肾病患者的安全性和有效性尚未确定。