




恩杂鲁胺(Enzalutamide),又称为恩扎卢胺,是一种用于治疗前列腺癌的雄激素受体抑制剂。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用药指南,包括推荐剂量、不良反应处理及日常用药注意事项。
恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg,每日一次,可以随餐或空腹服用。患者应整颗吞服胶囊或片剂,不要咀嚼、溶解或打开胶囊。不要切割、压碎或咀嚼药片。对于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)或转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)患者,还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应,应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级。随后可根据情况以相同或减少的剂量(120mg或80mg)恢复用药。对于具有高转移风险的生化复发(高风险BCR)的非转移性去势敏感型前列腺癌(nmCSPC)患者,如果治疗36周后检测不到PSA(<0.2ng/mL),则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者,当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时,应重新开始治疗。
避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药,则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强抑制剂的联合给药被中断,应恢复至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。同样,避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药,将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg,每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断,应减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。
使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者应被告知这一风险,并避免从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者,应永久停用恩杂鲁胺。
有报道显示,接受恩杂鲁胺治疗的患者可能发生可逆性后部脑病综合征(PRES)。PRES是一种神经系统疾病,可出现迅速发展的症状,包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍,伴有或不伴有高血压。PRES的诊断需要通过脑成像确认,最好是磁共振成像(MRI)。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应。患者应被告知出现任何过敏症状时暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应,应永久停用恩杂鲁胺。
有研究表明,使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测缺血性心脏病的体征和症状,并优化心血管危险因素的管理,如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病,应停止使用恩杂鲁胺。
接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生应评估患者的骨折和跌倒风险,并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。考虑使用骨靶向药物来预防骨折。
恩杂鲁胺应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,以避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师获取进一步的指导。恩杂鲁胺应储存在20°C至25°C的干燥处,允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺,防止药物受潮。恩杂鲁胺应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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