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瑞美吉泮(Rimegepant)的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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发布日期:2024-12-27

瑞美吉泮(Rimegepant)是一种新型的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它通过阻断 CGRP 受体,减轻偏头痛症状,如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声音敏感等。本文将详细介绍瑞美吉泮的作用与功效,以及用药注意事项。

瑞美吉泮的作用与功效

1. 机制与作用

瑞美吉泮通过特异性地阻断 CGRP 受体,从而减少神经源性炎症和血管扩张。这不仅能够迅速缓解偏头痛的头痛症状,还能改善伴随的恶心、呕吐、光敏感和声音敏感等症状。此外,瑞美吉泮不会引起血管收缩,因此不会导致常见的副作用,如心率加快和血压升高。

2. 临床效果

多项临床研究显示,瑞美吉泮在治疗偏头痛方面表现出色。在一项双盲、安慰剂对照研究中,75mg 的瑞美吉泮在给药后 2 小时内显著缓解了偏头痛症状,且疗效持续时间较长。此外,瑞美吉泮还被证明在预防发作性偏头痛方面具有显著效果,可以显著减少偏头痛的发作频率和强度。

3. 使用方法

瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服 75mg,按需服药,每日不超过一次。该药可随餐或不随餐服用,且无需饮水即可吞咽。一旦打开泡罩包装,应尽快取出口崩片并立即服用。未使用的口崩片应存放在泡罩包装内,避免受潮。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

对于妊娠妇女,瑞美吉泮的使用数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮在临床相关暴露量下未观察到致畸风险,但在高暴露量下可能会对胚胎-胎仔发育产生不良影响。因此,建议在妊娠期间避免使用瑞美吉泮。对于哺乳期妇女,瑞美吉泮在乳汁中的浓度极低,相对婴儿剂量不足 1%,但仍需权衡母乳喂养的获益与潜在风险。

2. 合并用药

瑞美吉泮与 CYP3A4 中效抑制剂或 P-糖蛋白(P-gp)强效抑制剂合用时,应避免在 48 小时内再次给药。CYP3A4 抑制剂会增加瑞美吉泮的血浆浓度,而 CYP3A4 诱导剂则会降低其浓度。因此,不建议将瑞美吉泮与强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)或强效 CYP3A4 诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草)合用。

3. 肾功能和肝功能损害

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量,但重度肾功能损害患者频繁使用瑞美吉泮时应谨慎。终末期肾病患者应避免使用瑞美吉泮。同样,轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量,但重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮,因为这些患者的瑞美吉泮暴露量显著增加。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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