瑞美吉泮（Rimegepant）是一种用于治疗偏头痛的药物，由美国辉瑞公司生产。这种口服溶解片可以在偏头痛发作时或预防性地使用。瑞美吉泮的主要作用机制是通过阻断偏头痛过程中的神经源性炎症和过度的疼痛传递，从而缓解偏头痛症状。

瑞美吉泮的作用与功效

治疗偏头痛

瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。作为一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，瑞美吉泮可以阻断神经源性炎症，抑制血管扩张但不收缩血管，抑制过度的疼痛传递。这些作用使得瑞美吉泮在缓解偏头痛的头痛和其他相关症状方面非常有效。

预防性治疗

除了急性治疗外，瑞美吉泮还被用于成人发作性偏头痛的预防性治疗。推荐剂量为每次口服75mg，按需服药，每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用，未发现食物对其吸收有显著影响。在临床试验中，大约60%的患者在服用瑞美吉泮后的两小时内能够完全缓解头痛症状，并且效果持续至少一天以上。

药代动力学

瑞美吉泮的药代动力学特征显示其口服生物利用度约为64%，在1.5小时达到最大浓度。高脂或低脂餐后给予瑞美吉泮会延迟 Tmax 1-1.5小时，高脂餐可使 Cmax 降低42-53%，AUC 降低32-38%。瑞美吉泮的稳态分布容积为120L，血浆蛋白结合率约为96%。瑞美吉泮主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP2C9代谢。其消除半衰期约为11小时，大部分经粪便和尿液排泄。

用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明，瑞美吉泮没有胚胎致死作用，且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。然而，建议在妊娠期间避免使用本品。哺乳期女性服用瑞美吉泮后，乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮，相对婴儿剂量不足1%。目前尚没有关于母乳分泌量是否会受到影响的数据，临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益。

药物相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍）。与中效CYP3A4抑制药物（如地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加（AUC增加1.8倍），但对Cmax无相关影响。

老年人用药

在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。然而，老年人的身体机能通常较弱，因此在使用瑞美吉泮时应密切监测其安全性和有效性。

儿童用药

尚未确定瑞美吉泮在<18岁未成年人群中的安全性和疗效。因此，不建议在该年龄段使用瑞美吉泮。

通过上述介绍，我们可以了解到瑞美吉泮在治疗和预防偏头痛方面的显著效果及其药代动力学特性。同时，特殊人群用药和药物相互作用的注意事项也需引起重视，以确保药物的安全性和有效性。