




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,通过阻断CGRP的活性来减轻偏头痛的症状。CGRP被认为是引起偏头痛的关键因素之一。本文将详细介绍瑞美吉泮的适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群的用药指导,帮助患者更好地了解和使用这一新型偏头痛治疗药物。
瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗,以及成人发作性偏头痛的预防性治疗。它被广泛用于缓解偏头痛的头痛和其他相关症状,如恶心、呕吐和对光声敏感等。通过阻断CGRP的活性,瑞美吉泮可以减轻神经源性炎症,抑制血管扩张,从而终止偏头痛的发作。
推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。瑞美吉泮可以随餐或不随餐服用,但应在打开泡罩包装后立即服用,以免影响药效。一旦打开泡罩,应尽快取出口崩片并置于舌上或舌下,口崩片将在唾液中迅速崩解,无需饮水即可吞咽。
在合并用药方面,当瑞美吉泮与CYP3A4中效抑制药物或P-糖蛋白(P-gp)强效抑制剂合用时,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。对于肾功能损害患者,轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量,但重度肾功能损害患者频繁使用时应谨慎。终末期肾病患者应避免使用瑞美吉泮。肝功能损害患者中,轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量,但重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
对于孕妇及哺乳期妇女,妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限,动物研究表明瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。在妊娠期间给予瑞美吉泮后,仅在与母体毒性相关的暴露水平(约为临床暴露量的200倍)下观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响。因此,建议在妊娠期间避免使用本品。哺乳期女性接受单次75mg瑞美吉泮给药后,乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮,相对婴儿剂量不足1%。临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益,以及母亲对本品的临床需求,评估潜在的不良反应。
尚未确定瑞美吉泮在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效,因此不推荐在该年龄段使用。
瑞美吉泮主要通过CYP3A4代谢,少量通过CYP2C9代谢。因此,与CYP3A4中效抑制药物或P-糖蛋白(P-gp)强效抑制剂合用时,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。此外,食物对瑞美吉泮的吸收有一定影响,高脂或低脂餐后条件下的Tmax延迟1-1.5小时,高脂餐可使Cmax降低42-53%,AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%,AUC降低28%。在临床试验中,服用瑞美吉泮时未限制餐食。
通过详细了解瑞美吉泮的适应症、用法用量以及特殊人群的用药指导,患者可以更加安全和有效地使用这一新型偏头痛治疗药物,提高生活质量。
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