纳地美定（naldemedine）是一种用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者因阿片类药物引起的便秘（OIC）的药物。它由美国安进公司（Amgen）研发，于2017年在日本获批上市。本文将详细介绍纳地美定的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

纳地美定的作用与功效

主要作用机制

纳地美定是一种μ阿片受体拮抗剂，通过选择性地阻断肠道中的μ阿片受体，从而减轻阿片类药物引起的便秘。这种作用机制使得纳地美定能够在不影响中枢神经系统的情况下，有效改善患者的肠道功能。

适用人群

纳地美定适用于成人慢性非癌性疼痛患者，尤其是那些因长期使用阿片类药物而出现便秘的患者。它还可以用于与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛患者，这些患者通常不需要频繁调整阿片类药物的剂量。

常见不良反应

纳地美定最常见的不良反应包括腹痛、腹泻、恶心和肠胃炎。这些反应通常较轻微，但若出现严重或持续的不良反应，应立即停药并咨询医生。

药物相互作用

纳地美定与某些药物合用时可能会产生相互作用。例如，与强CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草）合用时，血浆中纳地美定的浓度会显著降低，可能导致疗效下降。与中度或强CYP3A抑制剂（如氟康唑、阿他那韦、阿瑞吡坦、地尔硫卓、红霉素、伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、利托那韦、沙奎那韦）合用时，纳地美定的血浆浓度会升高，需监测潜在的不良反应。

用药注意事项及禁忌

孕妇和哺乳期女性

目前尚无关于孕妇服用纳地美定的相关数据，以说明与药物相关的重大出生缺陷和流产风险。当孕妇使用纳地美定时，胎儿有可能出现阿片类药物戒断。因此，只有在潜在益处超过潜在风险时，才应在怀孕期间使用纳地美定。对于哺乳期女性，纳地美定可能通过母乳传递给婴儿，导致严重的不良反应，包括阿片类药物戒断。因此，应根据药物对母亲的重要性，决定停止母乳喂养或停止使用该药。

特殊人群用药

纳地美定在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。对于老年人，虽然老年患者与年轻患者在安全性或有效性方面没有观察到总体差异，但一些老年人可能对药物更为敏感。严重肝功能损害患者应避免使用纳地美定，轻度或中度肝功能损害患者则不需要进行剂量调整。

用药管理

在开始使用纳地美定之前，不需要改变镇痛给药方案。然而，服用阿片类药物少于4周的患者可能对纳地美定反应较差。如果停止使用阿片类止痛药治疗，则需要停止使用纳地美定。成人推荐剂量为每天口服一次0.2mg，可随餐或不随餐服用。

禁忌症

已知对纳地美定过敏的患者禁用。有胃肠道阻塞或处于复发阻塞风险增加的患者也禁用。有胃肠道病变（如消化性溃疡疾病、憩室病等）的患者应慎用，因为这些病变可能增加胃肠道穿孔的风险。

日常注意事项

在使用纳地美定时，应注意药物的存储条件。应将纳地美定储存在20至25°C的耐光容器中，允许偏差在15至30°C之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放纳地美定，防止药物受潮。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。