布格替尼（brigatinib）是一种针对ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗药物。该药物通过抑制ALK酪氨酸激酶活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍布格替尼的作用与功效、用法用量以及使用过程中的注意事项。

布格替尼的作用与功效

1. 作用机制

布格替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ALK（间变性淋巴瘤激酶）。它通过抑制ALK的磷酸化，阻断下游信号传导通路，从而抑制癌细胞的生长和存活。布格替尼还对某些ALK突变体具有活性，这些突变体可能导致对其他ALK抑制剂的耐药性。

此外，布格替尼还具有一定的抗ROS1（c-ros原癌基因1）活性，可以用于治疗ROS1阳性的NSCLC患者。布格替尼的多重作用机制使其成为治疗ALK阳性NSCLC的重要选择。

2. 功效

临床研究显示，布格替尼在治疗ALK阳性NSCLC患者中表现出显著的疗效。一项名为ALTA-1L的III期临床试验结果显示，与克唑替尼相比，布格替尼在无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）方面均有明显优势。布格替尼能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。

此外，布格替尼在脑转移患者中的疗效尤为突出。多项研究表明，布格替尼能够有效地穿透血脑屏障，对脑部病灶进行有效控制，减少脑转移的发生和发展。

布格替尼的用法用量及注意事项

1. 用法用量

布格替尼的推荐初始剂量为每日一次180毫克，但在第一周内，建议从90毫克开始，以减少副作用的发生。具体剂量应根据患者的具体情况和医生的指导进行调整。对于轻度或中度肾损害或肝损害的患者，可能需要调整剂量。重度肾损害或肝损害的患者，应将剂量降低约50%。

布格替尼应随餐服用，最好在每天同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。患者在服用过程中应定期监测肝功能、肾功能、血压和心率，以及时发现并处理可能的不良反应。

2. 注意事项

在使用布格替尼的过程中，需要注意以下几个方面：

• 间质性肺病/非感染性肺炎：使用布格替尼时，患者应密切监测新的或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等。一旦出现这些症状，应立即停药并进行评估。对于1级或2级的间质性肺病/非感染性肺炎，可在恢复至基线后降低剂量继续治疗；对于3级或4级的病例，应永久停药。
• 高血压：在布格替尼治疗前应控制血压。治疗2周后，每月监测血压。如果出现3级高血压，应暂停用药；对于4级高血压或3级高血压复发，应考虑永久停药。
• 心动过缓：治疗期间应监测心率。如果出现症状性心动过缓，应暂停用药并评估相关药物。在症状缓解后，可根据情况恢复或降低剂量。

此外，患者应避免同时使用强效或中效的CYP3A抑制剂和诱导剂，因为这些药物会影响布格替尼的血浆浓度，从而影响疗效和安全性。如果无法避免合用，应根据建议调整剂量。

3. 药物存储

布格替尼应储存在原包装中，避免暴露在极端温度和潮湿环境中。药物应在不超过30℃的条件下保存，避免冷冻。存放时应选择干燥、通风良好的地方，并定期检查包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

布格替尼还应避光保存，可以选择一个避光的地方或使用不透明的容器保护药物。在使用过程中，应严格按照医嘱进行，注意用法用量，定期监测相关指标，以确保治疗的安全和有效性。