




美替拉酮(Metyrapone),又称甲吡酮,是一种11β-羟化酶抑制剂,主要作用是抑制皮质醇的生成。这种药物主要用于肾上腺功能不全的诊断和其他与肾上腺皮质激素相关的疾病。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效,以及在使用过程中的注意事项。
美替拉酮通过抑制11β-羟化酶,阻止肾上腺皮质中的皮质醇合成。这一机制使得血液中的11-去氧皮质醇水平显著升高,从而可以用来评估肾上腺功能。在诊断肾上腺功能不全时,美替拉酮试验是一种常用的方法。
美替拉酮试验通常在门诊进行,用于测定单剂量美替拉酮后血浆11-去氧皮质醇和/或ACTH水平。推荐的单次剂量为30mg/kg(最多3g),在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。第二天清晨(7:30-8:00)采集血液样本。血样采集后,对于急性肾上腺功能不全高危患者,可考虑使用预防性剂量的糖皮质激素。
11-去氧皮质醇升高至70mcg/L以上通常表明HPA轴功能完好。由于正常ACTH反应和异常ACTH反应之间存在重叠,单独ACTH反应不能用于区分健康个体和肾上腺功能不全患者。
美替拉酮还被用于异位性ACTH综合症的保守治疗。在这种情况下,美替拉酮通过抑制皮质醇的生成,减少因过量ACTH引起的皮质醇过度分泌,从而缓解症状。
美替拉酮可引起肾上腺分泌能力降低的患者以及垂体功能不全的患者急性肾上腺功能不全。因此,在怀疑肾上腺功能不全的情况下,应在医院密切监测下进行该测试。在使用美替拉酮作为测试之前,应先证明肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素(ACTH)的反应能力。
孕妇: 孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害,建议在医生指导下使用。
哺乳期女性: 母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。
儿科患者: 美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。
老年患者: 尚未确定65岁患者与老年和年轻成人患者之间的反应差异。
肝损伤患者: 肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。
抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药,则应审查进行美替拉酮试验的必要性。
对乙酰氨基酚美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化,这可能会减少对乙酰氨基酚的消除,并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应的风险增加。避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。
美替拉酮应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放美替拉酮,防止药物受潮。美替拉酮应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
美替拉酮应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
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