吉瑞替尼（Gilteritinib），商品名Xospata、适加坦，是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）合并FLT3突变的成人患者的激酶抑制剂。该药物由富马酸吉瑞替尼为主要成分，以片剂形式存在，每片含40mg的吉瑞替尼。吉瑞替尼的问世为AML患者提供了一种新的治疗选择，尤其是在针对FLT3突变的患者群体中，其疗效显著。

吉瑞替尼的基本信息

药物简介

吉瑞替尼于2018年11月28日获得美国FDA批准上市，成为首个用于复发性或难治性AML患者的FLT3靶向制剂。该药物的上市填补了这一领域的空白，为患者提供了新的希望。吉瑞替尼通过抑制FLT3和AXL受体的活性，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

药物规格与价格

吉瑞替尼的原研药价格较高，每盒规格为40mg×42片，定价约为6万元人民币，折合美元约为8,800美元。由于价格昂贵，许多患者选择使用仿制药。市场上有多个版本的吉瑞替尼仿制药，价格相对较低：

• 老挝卢修斯版：药品规格为40mg×90片，价格约为361美元一盒。
• 孟加拉珠峰版：药品规格为40mg×90粒，价格约为672美元一盒。
• 老挝东盟版：有40mg×28粒和40mg×84粒两种规格，40mg×28粒的价格约为202美元一盒，40mg×84粒的价格约为597美元一盒。

仿制药在功效和作用上与原研药相似，但由于不需要支付高昂的研发成本和专利费用，价格上具有明显优势。患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。

适应症与使用方法

吉瑞替尼主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性AML成人患者。推荐剂量为每日一次口服120mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。患者应遵循医生的指导，按时按量服用药物。

用药注意事项

特殊人群用药

对于不同人群，吉瑞替尼的使用需特别注意：

• 有生育能力的女性和男性：建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施；有生育能力的男性在治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。
• 妊娠期妇女：妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能对胎儿造成伤害，不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。
• 哺乳期妇女：尚不清楚吉瑞替尼是否分泌至人乳汁中，但在动物实验中发现其通过乳汁排泄。因此，建议在治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。
• 肝功能损害患者：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但不建议在重度肝功能损害患者中使用本品。
• 肾功能损害患者：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。
• 儿童患者：目前尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用本品。
• 老年患者：≥65岁的患者无需调整剂量。

药物相互作用

吉瑞替尼主要通过CYP3A4代谢，因此在使用过程中需注意与其他药物的相互作用：

• CYP3A4抑制剂：与CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）合用时，吉瑞替尼的血药浓度可能升高，增加不良反应的风险。
• CYP3A4诱导剂：与CYP3A4强诱导剂（如利福平、圣约翰草）合用时，吉瑞替尼的血药浓度可能降低，影响疗效。

患者在使用吉瑞替尼时，应告知医生正在使用的所有药物，以避免不必要的药物相互作用。

不良反应

吉瑞替尼的常见不良反应包括：

• 血液系统反应：如贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等。
• 消化系统反应：如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等。
• 心血管系统反应：如QT间期延长，需定期监测心电图。
• 其他反应：如疲劳、发热、头痛等。

患者在使用吉瑞替尼期间，如出现严重不良反应，应及时就医并告知医生。

日常生活注意事项

在使用吉瑞替尼期间，患者应注意以下事项：

• 饮食：避免高脂餐，因高脂餐会降低吉瑞替尼的吸收。建议在饭后2小时或饭前1小时服用药物。
• 生活作息：保持良好的生活习惯，避免过度劳累，保证充足的休息。
• 定期检查：定期进行血液、心电图等相关检查，以便及时发现并处理不良反应。
• 心理支持：保持积极乐观的心态，必要时寻求心理支持。

通过以上注意事项，患者可以在使用吉瑞替尼期间更好地管理自己的健康状况，提高治疗效果。