拉罗替尼（Larotrectinib）是一种高选择性口服TRK抑制剂，由礼来制药子公司Loxo Oncology开发，于2018年11月获美国FDA批准上市。拉罗替尼主要用于治疗具有NTRK基因融合的多种实体瘤，包括但不限于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤等。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、规格、禁忌症、不良反应及注意事项。

拉罗替尼的基本信息

适应症

拉罗替尼是一种广谱抗癌药物，适用于多种实体瘤的治疗。具体适应症包括但不限于：

• 肺癌
• 甲状腺癌
• 黑色素瘤
• 胃肠癌
• 结肠癌
• 软组织肉瘤
• 唾液腺瘤
• 婴儿纤维肉瘤
• 阑尾癌
• 乳腺癌
• 胆管癌
• 胰腺癌

拉罗替尼对这些肿瘤的治疗效果显著，尤其适用于那些具有NTRK基因融合且无已知耐药突变的患者。

用法用量

拉罗替尼的用法用量根据患者的体表面积和具体情况而定。具体如下：

• 成人和体表面积≥1.0平方米的儿童患者：每次100mg，每日两次，空腹或随餐口服。
• 体表面积<1.0平方米的儿童患者：每次100mg/m²，每日两次，空腹或随餐口服。

如果患者错过一次剂量，且距离下一次剂量的时间超过6小时，应立即补服。如果服药后发生呕吐，不应补服，而应按原间隔时间继续服用。

规格

拉罗替尼的规格为：

• 胶囊：25mg和100mg
• 口服溶液：20mg/mL

药品包装为100mg/粒，30粒/盒，价格约为1,500美元。

用药注意事项

神经毒性

拉罗替尼可能导致神经毒性，患者在服药期间应密切监测神经系统症状。常见的神经毒性包括：

• 头晕
• 协调问题
• 刺痛感
• 麻木或手脚烧灼感

如果出现严重的神经毒性，应暂停用药，并根据医生的建议调整剂量或永久停药。

肝毒性

拉罗替尼可能引起肝功能异常，患者在服药期间应定期进行肝功能检查。常见的肝毒性表现包括：

• 食欲减退
• 恶心或呕吐
• 右上腹部疼痛

如果出现明显的肝功能异常，应暂停用药，并根据医生的建议调整剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

拉罗替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇在治疗期间应避免使用。建议有生育能力的女性在治疗期间和停药后一周内使用有效的避孕措施。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物可能存在相互作用，患者在服药期间应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。特别是：

• 强效CYP3A4抑制剂：应避免同时使用，如果不可避免，需降低拉罗替尼的剂量。
• 强效CYP3A4诱导剂：应避免同时使用，如果不可避免，需增加拉罗替尼的剂量。

患者在服药期间应遵循医生的指导，以确保药物的安全性和有效性。

不良反应

拉罗替尼最常见的不良反应包括：

• 疲劳
• 恶心
• 头晕
• 呕吐
• ALT和AST升高
• 咳嗽
• 便秘
• 腹泻

大多数患者出现的不良反应为1级或2级，严重的3级或4级不良反应较为罕见。

日常注意事项

患者在使用拉罗替尼期间应注意以下事项：

• 饮食：保持均衡的饮食，避免过度油腻和刺激性食物。
• 生活习惯：保持良好的作息习惯，避免过度劳累。
• 运动：适当进行轻度运动，如散步，以增强身体抵抗力。
• 心理支持：保持积极乐观的心态，必要时寻求心理支持和咨询。

通过合理的饮食和生活习惯，患者可以更好地应对治疗过程中的不适，提高生活质量。

拉罗替尼作为一种高效的TRK抑制剂，为多种实体瘤患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，定期监测身体状况，以确保药物的安全性和有效性。