莱博雷生（Lemborexant）是一种治疗失眠的新型药物，由日本卫材公司研发。它于2019年12月获得了美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于治疗以入睡和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者。本文将详细介绍莱博雷生的适应症和副作用，以及使用该药物时需要注意的事项。

莱博雷生的适应症和副作用

适应症

莱博雷生主要用于治疗成年失眠患者，特别是那些入睡和/或睡眠维持困难的患者。这种药物通过拮抗食欲素受体来发挥作用，食欲素是一种在觉醒中起关键作用的神经肽。通过阻断食欲素A和食欲素B与食欲素1受体（OX1R）和食欲素2受体（OX2R）的结合，莱博雷生可以抑制觉醒驱动，从而帮助患者更好地入睡并维持睡眠状态。

莱博雷生在美国的获批，标志着它是首个在关键性临床研究中显示出12个月期间安全性，以及在超过6个月的时间内持续改善入睡所需时间和维持睡眠效果的失眠药物。这一特点使其成为治疗慢性失眠的有效选择。

副作用

虽然莱博雷生在治疗失眠方面表现出色，但患者在使用过程中也可能会遇到一些副作用。以下是常见的副作用：

• 嗜睡：这是莱博雷生最常见的副作用，发生率在5%以上，且至少是安慰剂发生率的两倍。患者可能在白天感到困倦，影响日常生活和工作。
• 头痛：部分患者可能会出现头痛，但发生率相对较低。
• 疲劳和头晕：患者可能会感到疲劳、头晕或反应迟钝。
• 异常梦境或噩梦：一些患者可能会经历异常梦境或噩梦。
• 睡眠麻痹：在睡眠-觉醒转换过程中可能出现长达几分钟无法移动或说话的情况。
• 睡眠/催眠幻觉：包括生动和令人不安的感觉。可能会出现梦游、梦游以及在未完全清醒的情况下从事其他活动等行为。
• 类似轻度猝倒的症状：腿部无力可能持续数秒至数分钟，可在夜间或白天发生，可能与确定的触发事件无关。

在使用莱博雷生时，患者应密切关注这些副作用，并在出现严重不适时及时咨询医生。

用药注意事项

剂量和用法

莱博雷生的推荐剂量为5毫克，每晚不超过一次，在睡前服用。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10毫克。如果与餐同时服用或餐后不久服用，入睡时间可能会延迟。因此，建议患者在计划醒来时间前至少7小时服用。

对于中度肝功能损害的患者，莱博雷生的最大推荐剂量为5毫克，每晚不超过一次。严重肝功能损害的患者不推荐使用莱博雷生。

药物相互作用

莱博雷生与某些药物同时使用时可能会产生相互作用，影响其疗效和安全性。以下是一些需要注意的药物相互作用：

• CYP3A抑制剂：避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。与弱CYP3A抑制剂联合使用时，最大推荐剂量为5毫克，每晚不超过一次。
• CYP3A诱导剂：避免与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。
• CYP2B6底物：CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低。如果同时使用，考虑增加CYP2B6底物的剂量（如果临床适用）。
• CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物：基于生理药代动力学模型，预计莱博雷生对这些底物药物的药代动力学影响极小。

在使用莱博雷生时，患者应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

特殊人群用药

对于特定的人群，使用莱博雷生时需要特别注意：

• 老年人：老年人对药物的敏感性可能较高，因此应从较低剂量开始，并根据个体反应调整剂量。
• 孕妇和哺乳期妇女：目前尚无足够的研究数据支持莱博雷生在孕妇和哺乳期妇女中的安全性。因此，除非绝对必要，否则不建议在这类人群中使用。
• 儿童和青少年：莱博雷生尚未在儿童和青少年中进行充分的研究，因此不推荐在18岁以下的患者中使用。

患者在使用莱博雷生时应遵循医生的指导，定期进行健康检查，以确保药物的安全性和有效性。