Darolutamide（商品名Nubeqa）是一种口服的雄激素受体抑制剂（ARi），由德国拜耳公司开发。该药物主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。以下是关于Darolutamide的详细介绍。

Darolutamide (Nubeqa) 的概述

药物基本信息

Darolutamide（达罗他胺）是一种新型的非甾体雄激素受体抑制剂，具有独特的化学结构，能够与雄激素受体高度结合，表现出强大的拮抗活性。这种药物通过抑制雄激素受体的功能，从而阻止前列腺癌细胞的生长。Darolutamide于2019年7月30日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。随后，该药物在欧盟和中国也获得了批准。

适应症

Darolutamide的主要适应症包括：

• 非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）：这是一种前列腺癌的晚期阶段，尽管睾酮水平已经降至非常低的水平，但疾病仍然进展，且没有远处转移。Darolutamide联合雄激素剥夺治疗（ADT）可以显著延长患者的无转移生存期（MFS）。
• 转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）：这是指前列腺癌已经扩散到身体其他部位，但仍对降低睾酮的药物或手术治疗有反应。Darolutamide与多西他赛联合使用，可以进一步提高治疗效果。

临床数据

多项临床研究证实了Darolutamide的有效性和安全性。例如，III期ARAMIS研究显示，与安慰剂组相比，接受Darolutamide治疗的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，其无转移生存期（MFS）显著延长，达到40.4个月，而安慰剂组仅为18.4个月。此外，达洛鲁胺联合雄激素剥夺治疗（ADT）还显著延长了患者的总生存期（OS），全因死亡风险降低了31%。

这些数据表明，Darolutamide在治疗前列腺癌方面具有显著的优势，能够有效延缓疾病进展，提高患者的生活质量。

用药注意事项

用法用量

Darolutamide的推荐剂量为每日口服两次，每次600毫克（2 x 300毫克片剂）。患者应将药片整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开。为了确保药物的最佳吸收，建议与食物一起服用。

对于尚未接受去势手术的患者，医生可能会开具促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，如Eligard、Lupron、Trelstar、Zoladex或Vantas。患者应继续按照指示使用这些药物。

常见不良反应

使用Darolutamide时，患者可能会出现以下常见的不良反应：

• 疲劳
• 实验室检查异常，如AST升高、中性粒细胞计数减少、胆红素升高和ALT升高
• 四肢疼痛
• 皮疹
• 便秘
• 食欲下降
• 出血
• 体重增加
• 高血压
• 贫血
• 高血糖
• 淋巴细胞计数减少
• 低钙血症

如果出现严重的不良反应，患者应及时联系医生。

特殊人群注意事项

目前尚不清楚Darolutamide对儿童或女性是否安全有效。因此，该药物仅适用于成年男性患者。此外，患者在使用Darolutamide期间应避免怀孕，因为该药物可能对胎儿造成伤害。

在使用Darolutamide治疗期间，患者应定期进行血液检查，以监测肝功能和血液指标的变化。如有任何不适，应及时就医。

药物存储

为了保证药物的质量，Darolutamide应存放在室温下，避免潮湿和高温。不使用时，应盖紧瓶盖，防止药物受潮。

总的来说，Darolutamide是一种有效的治疗前列腺癌的药物，但在使用过程中需严格遵循医生的指导，注意药物的正确使用方法和潜在的不良反应。