达罗他胺（Nubeqa）是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂，用于治疗某些类型的前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的适应症和副作用，帮助患者更好地了解这一药物。

达罗他胺的适应症

达罗他胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

达罗他胺适用于肿瘤未扩散且对降低睾酮治疗无响应的患者。在临床试验中，达罗他胺显著延长了患者的无转移生存期，中位无转移生存期达到40.4个月，而安慰剂组仅为18.4个月。疾病进展风险降低了59%。

转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）

2025年，达罗他胺新增了针对转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）的适应症。在联合雄激素剥夺疗法（ADT）治疗的情况下，达罗他胺显示出显著的临床效果。24个月无进展生存率为70.3%，而安慰剂组为52.1%。影像学进展或死亡风险降低了46%。

达罗他胺通过竞争性抑制雄激素结合、阻断雄激素受体核转位及转录激活，从而抑制癌细胞的生长。由于其不跨越血脑屏障，中枢神经系统副作用较少。

达罗他胺的副作用

了解达罗他胺的副作用对于患者来说非常重要，以便在治疗过程中能够及时应对可能出现的问题。

常见不良反应

达罗他胺最常见的不良反应包括：

• 疲劳（16%）
• 四肢疼痛（6%）
• 皮疹（3%）

这些副作用通常较轻，多数患者能够耐受。然而，如果疲劳或其他症状严重或持续不减，建议患者及时就诊，医生会根据情况调整治疗方案。

严重风险

达罗他胺还存在一些严重的风险，包括：

• 缺血性心脏病（4.3%）
• 心力衰竭（2.1%）

医生需要密切监测患者的病情变化，并采取相应的治疗措施。对于心血管系统问题，医生会优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时，可能需要停用达罗他胺。

实验室检查异常

在接受达罗他胺治疗的患者中，常见的实验室检查异常包括：

• AST升高
• 中性粒细胞计数减少
• 胆红素升高
• ALT升高
• 贫血
• 高血糖
• 淋巴细胞计数减少
• 低钙血症

这些异常通常在医生的监控下进行管理，以确保患者的安全。

用药注意事项

正确使用达罗他胺是保证治疗效果和减少副作用的关键。以下是一些重要的用药注意事项。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日两次，随食物一起服用。持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过了一次剂量，建议患者在下一次计划剂量之前尽快补服，不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。

特殊人群用药

对于严重肾功能不全（未透析）或中度肝功能不全的患者，建议剂量为300mg每日两次。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但根据其作用机制，达罗他胺可能造成胎儿伤害和妊娠丢失。

药物相互作用

避免与强CYP3A诱导剂（如利福平）联用，因为这可能影响达罗他胺的代谢。与P-gp和强效CYP3A抑制剂合用时，应更频繁地监测患者的不良反应。与BCRP底物药物合用时，应尽量避免，如果必须使用，应更频繁地监测患者的不良反应，并考虑降低BCRP底物药物的剂量。

达罗他胺的使用需要在医生的指导下进行，患者应严格遵守医嘱，定期进行复查，以确保治疗的安全性和有效性。