达罗他胺（Nubeqa）是一种创新的雄激素受体抑制剂，由拜耳制药公司研发，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的药物信息、适应症、用法用量及注意事项。

达罗他胺（Nubeqa）概述

药物基本信息

生产企业：拜耳制药 Bayer Pharmaceuticals Inc.

规格：300毫克/片 120片/瓶

商标：Nubeqa

通用名：达罗他胺片

英文名称：Nubeqa (darolutamide) tablets

贮藏：储存在20°C至25°C

适应症

Nubeqa是一种处方药，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。NM-CRPC是指肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌。mCSPC则是指肿瘤已扩散至身体其他部位但对降低睾酮的药物或手术治疗仍有反应的前列腺癌。

目前还不知道Nubeqa对女性和儿童是否安全有效。

作用机制

达罗他胺是一种雄激素受体（AR）抑制剂，通过竞争性抑制雄激素与受体的结合，阻断AR的核转位和AR介导的转录，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。主要代谢产物酮基达罗他胺也表现出相似的体外活性。此外，达罗他胺还是孕激素受体（PR）的拮抗剂，体外活性约为AR的1%。

用药注意事项

剂量和给药方法

Nubeqa的推荐剂量为600毫克（2片），口服，每日两次，相当于每日总剂量1200毫克。建议与食物一同服用，整片吞服。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者应接受双侧睾丸切除术。

如果患者出现大于或等于3级的毒性或不可忍受的不良反应，应停止给药或减少至300毫克，每天两次。症状改善后，可以恢复每天两次600毫克的剂量，不建议每日两次将剂量降低至300毫克以下。

特殊人群使用

妊娠期妇女： Nubeqa的安全性和有效性尚未在女性中得到证实。基于其作用机制，当妊娠期妇女使用本品时，可能导致胎儿损伤或流产。因此，妊娠期妇女应避免使用Nubeqa。

哺乳期妇女： Nubeqa在女性中的安全性和有效性尚未确定。目前没有关于达罗他胺或其代谢物在母乳中的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。因此，哺乳期妇女应避免使用Nubeqa。

儿童： Nubeqa的安全性和有效性尚未在儿童中得到证实。因此，儿童不应使用Nubeqa。

不良反应

最常见的不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、白细胞减少症、肝功能损伤和影响男性生育能力。在使用Nubeqa的过程中，如果出现任何不适症状，应及时与主治医生沟通。

在去势抵抗性前列腺癌患者中，最常见的不良反应（≥2%）为疲劳、四肢疼痛和皮疹。这些不良反应可能会在药物使用过程中逐渐消失，但如果症状持续或加重，应立即咨询医生。

药物过量

Nubeqa过量没有已知的特效解毒剂。临床研究中Nubeqa的最大剂量为900毫克，每日两次，相当于每日总剂量1800毫克。该剂量下未观察到剂量限制毒性。如果患有严重肾损害或中度肝损害的患者摄入的剂量高于推荐剂量，并怀疑有毒性症状，应立即停止服用Nubeqa治疗并采取一般的支持性措施，直到临床毒性减轻或消除。如果没有毒性症状，可以按计划继续服用。

禁忌症

目前没有明确的禁忌症，但在使用Nubeqa前，应告知医生所有医疗状况、过敏史以及正在使用的所有药物。

日常注意事项

饮食： 建议患者在服用Nubeqa时保持均衡的饮食，避免高脂肪和高糖的食物，以减少不良反应的发生。

生活方式： 保持适度的运动，避免过度劳累，有助于提高身体的免疫力和耐受性。同时，定期进行身体检查，监测肝功能和肾功能。

药物相互作用： 在使用Nubeqa期间，应避免与其他可能影响肝功能的药物同时使用，如酒精和其他肝毒性药物。如有必要，应在医生的指导下调整药物剂量。

通过遵循上述注意事项，可以最大限度地发挥Nubeqa的治疗效果，同时减少不良反应的风险。如有任何疑问或不适，应及时与医生联系。