达罗他胺（Nubeqa）是一种新型的口服雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地了解这一药物。

达罗他胺（Nubeqa）的基本信息

适应症

达罗他胺主要适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。这种类型的前列腺癌虽然对降低睾酮水平的药物或手术治疗不再有效，但尚未扩散到身体其他部位。2019年7月30日，美国食品和药物管理局（FDA）批准达罗他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。2021年2月2日，中国国家药品监督管理局（NMPA）也批准了达罗他胺用于同一适应症。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克薄膜衣片），每日两次，口服，相当于每日总剂量1200毫克。患者应整片吞下药物，并与食物一同服用。同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者已经接受过双侧睾丸切除术。

如果患者漏服一次达罗他胺，应在下次计划给药之前记起时立即服用，不可同时服用两次剂量以弥补漏服的剂量。如果患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应暂停给药或将剂量降至300毫克每日两次，直至症状改善。之后治疗可恢复至原推荐剂量，即600毫克每日两次。不建议剂量降低至300毫克每日两次以下。

特殊人群用药

对于肾功能损害患者，轻度或中度肾损害患者无需调整剂量。对于重度肾损害患者（eGFR 15至29 mL/min/1.73 m²），推荐的起始剂量为300毫克，每日两次。尚未在接受透析（eGFR < 15 mL/min/1.73 m²）的晚期肾病患者中进行研究。

对于肝功能损害患者，轻度肝损害（Child-Pugh A）患者无需调整剂量。对于中度肝损害患者（Child-Pugh B），推荐的起始剂量为300毫克，每日两次。本品尚未在重度肝损害患者（Child-Pugh C）中进行研究。

用药注意事项

副作用

达罗他胺最常见的不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、白细胞减少症、肝功能损伤和影响男性生育能力。在临床研究中，接受达罗他胺治疗的NM-CRPC患者的中位无转移生存期（MFS）为40.4个月，显著高于安慰剂组的18.4个月。

其他可能的不良反应包括缺血性心脏病、癫痫和胚胎-胎儿毒性。特别是，达罗他胺可能会导致胎儿损伤或流产，因此建议男性患者在使用期间与其有生育潜力的女性伴侣一起使用有效的避孕方法。

药物相互作用

达罗他胺与强或中度CYP3A诱导剂合用时，应避免同时使用。与P-gp和强效CYP3A抑制剂合用时，应更频繁地监测患者的不良反应。与BCRP底物药物合用时，应尽可能避免。如果必须同时使用，应更频繁地监测患者的不良反应，并考虑降低BCRP底物药物的剂量。

日常注意事项

患者在使用达罗他胺期间，应定期进行血液检查，以监测肝功能和其他重要指标。如果出现任何严重的不良反应，应立即联系医疗保健提供者。此外，患者应保持良好的生活习惯，如均衡饮食、适量运动和充足睡眠，以增强身体抵抗力。

总之，达罗他胺是一种有效的治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物，但患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，并注意可能出现的副作用和药物相互作用。通过合理的用药和生活方式管理，患者可以更好地控制病情，提高生活质量。