达罗他胺（Nubeqa）Darolutamide是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。这种药物通过阻断雄激素受体的功能，抑制前列腺癌细胞的生长，从而延长患者的无转移生存期。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

达罗他胺的适应症与作用

适应症

达罗他胺（Nubeqa）主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。这些患者通常表现为肿瘤未扩散到身体其他部位，但对降低睾酮水平的药物或手术治疗不再有效。达罗他胺通过抑制雄激素受体的功能，减缓前列腺癌的进展，延长患者的无转移生存期。

作用与功效

达罗他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂，其独特的化学结构使其与雄激素受体结合具有很高的亲和力，从而表现出强大的拮抗活性。这种机制能够有效抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长，延缓疾病进展。临床研究显示，接受达罗他胺治疗的nmCRPC患者的中位无转移生存期（MFS）为40.4个月，显著优于安慰剂组的18.4个月。

临床数据支持

2019年7月30日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准达罗他胺上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。随后，该药物也在欧盟和中国获得批准。在中国，达罗他胺已进入国家医保目录，适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克薄膜衣片），每日两次，口服，相当于每日总剂量1200毫克。患者应整片吞服，与食物同服。同时，患者还应接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或已经接受过双侧睾丸切除术。如果患者漏服一次剂量，应在下次计划给药之前立即补服，但不可同时服用两次剂量以弥补漏服的剂量。

剂量调整

如果患者出现3级或以上的毒性或不可耐受的不良反应，应暂停给药或将剂量降至300毫克，每日两次，直至症状改善。之后，治疗可恢复至原推荐剂量，即600毫克每日两次。不建议剂量降低至300毫克每日两次以下。

特殊人群用药

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73 m²）无需调整剂量。对于重度肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73 m²），推荐的起始剂量为300毫克，每日两次。尚未在接受透析（eGFR < 15 mL/min/1.73 m²）的晚期肾病患者中进行研究。

肝功能损害患者：轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A级）无需调整剂量。对于中度肝功能损害患者（Child-Pugh B级），推荐的起始剂量为300毫克，每日两次。本品尚未在重度肝功能损害患者（Child-Pugh C级）中进行研究。

副作用

达罗他胺最常见的不良反应包括疲劳、四肢疼痛、皮疹、白细胞减少症、肝功能损伤和影响男性生育能力。在使用过程中，患者应定期进行血液检查和肝功能检测，以便及时发现和处理相关不良反应。

注意事项

达罗他胺可能导致胎儿损伤或流产，因此建议男性患者与有生育潜力的女性伴侣一起使用有效的避孕方法。此外，达罗他胺与其他药物可能存在相互作用，特别是与P-gp和CYP3A诱导剂或抑制剂合用时，应谨慎使用。如有任何疑问，应及时咨询医生。

通过以上介绍，我们可以看到达罗他胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌方面具有显著的疗效和安全性。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，定期进行相关检查，以确保治疗效果和安全。