瑞美吉泮（Rimegepant）是一种用于治疗偏头痛的口服药物，属于小分子CGRP拮抗剂。CGRP（降钙素基因相关肽）在偏头痛发作中起着关键作用，而瑞美吉泮通过阻断CGRP受体，减轻偏头痛的症状，如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感。本文将详细介绍瑞美吉泮的说明书、用法用量以及注意事项。

瑞美吉泮的说明书

药物介绍

瑞美吉泮是一种口服的小分子药物，属于CGRP受体拮抗剂。CGRP在偏头痛发作中起着重要作用，瑞美吉泮通过阻断CGRP受体，减轻偏头痛的症状，如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感。瑞美吉泮的通用名为硫酸瑞美吉泮，商品名为乐泰可®/NURTEC®。

用法用量

瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75mg，按需服药，每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。以下是具体的给药说明：

• 打开泡罩包装时，请先将手擦干。
• 揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片。
• 不可通过铝箔推出口崩片。
• 一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。
• 口崩片将在唾液中崩解，因此可以在无需饮水的情况下吞咽。
• 打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

药物相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂（例如，克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍）。与CYP3A4中效抑制药物（例如，地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加（AUC增加1.8倍），但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂（如氟康唑）合并使用，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。

用药注意事项

特殊人群用药

瑞美吉泮在儿童患者（<18岁）中的安全性和有效性尚未确立，不推荐儿童使用。在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。老年患者使用时，需结合其基础疾病（如高血压、糖尿病等）进行个体化评估。

药物吸收与代谢

口服给药后，瑞美吉泮在1.5小时达到最大浓度。以300mg的超治疗范围剂量给药后，瑞美吉泮的绝对口服生物利用度约为64%。食物对瑞美吉泮的吸收有一定影响。在高脂或低脂餐后条件下给予瑞美吉泮后，Tmax延迟1-1.5小时。高脂餐可使Cmax降低42-53%，AUC降低32-38%。低脂餐使Cmax降低36%，AUC降低28%。在评价安全性和有效性的临床试验中，服用瑞美吉泮时未限制餐食。

药物分布与消除

瑞美吉泮的稳态分布容积为120L。瑞美吉泮的血浆蛋白结合率约为96%。瑞美吉泮主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP2C9代谢。在血浆中瑞美吉泮主要以原型存在（约77%），未检测到主要代谢物（即含量>10%）。体外研究显示，临床相关浓度下瑞美吉泮不是CYP1A2、2B6、2C9、2C19、2D6或UGT1A1的抑制剂。瑞美吉泮是CYP3A4的弱抑制剂，具有时间依赖性抑制作用。临床相关浓度下瑞美吉泮不是CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4的诱导剂。在健康受试者中，瑞美吉泮的消除半衰期约为11小时。健康男性受试者口服[14C]-瑞美吉泮后，总放射性的78%经粪便回收，24%经尿液回收。原型瑞美吉泮是排泄粪便（42%）和尿液（51%）中的主要单一组分。

瑞美吉泮是一种有效的偏头痛治疗药物，通过阻断CGRP受体，减轻偏头痛的症状。患者在使用过程中应遵循医生的指导，注意药物的用法用量和潜在的药物相互作用，以确保安全和有效的治疗效果。