




Momelotinib,中文名为莫洛替尼,是一种用于治疗骨髓纤维化(myelofibrosis)等血液相关疾病的口服小分子药物。莫洛替尼尚未在中国上市,但市面上已有仿制药。该药物的适应症主要针对中度或高风险骨髓纤维化患者,包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化(如真性红细胞增多症和原发性血小板增多症)的成人贫血患者。莫洛替尼的适应靶点尚不明确,主要成分为Momelotinib。
Momelotinib是一种激酶抑制剂,其化学名称为C23H22N6O2·2HCl·H2O,分子量为505.40。该药物的游离碱分子式为C23H22N6O2,分子量为414.47。Momelotinib呈浅黄色至棕色至红棕色固体,微溶于水,不溶于pH范围为2.1至9的水性缓冲液。Momelotinib片剂用于口服,每片含有100毫克、150毫克或200毫克的Momelotinib,分别相当于121.94毫克、182.91毫克或243.88毫克的Momelotinib二盐酸盐一水合物作为活性成分。每个片剂的核心包含以下非活性成分:乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、没食子酸丙酯、二氧化硅和淀粉羟乙酸钠。
Momelotinib的推荐剂量为200毫克,每日口服一次。该药物可以在没有食物的情况下服用,片剂应整个吞下,不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂Momelotinib,应在第二天服用下一剂预定剂量。对于严重肝功能损害患者(Child-Pugh Class C),推荐起始剂量为150毫克,每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。如果患者无法耐受每日一次100毫克的剂量,则应停用Momelotinib。
在开始使用Momelotinib治疗之前,患者需要进行一系列血液检查,包括血小板全血细胞计数(CBC)和肝脏检查。这些检查应在治疗期间根据临床指示定期进行,以监测患者的健康状况和药物的副作用。通过定期的实验室检查,医生可以及时调整治疗方案,确保患者的安全和疗效。
关于孕妇使用Momelotinib的现有数据不足以确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。在低于预期暴露量时,Momelotinib可能导致胚胎-胎儿毒性。因此,该药物应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。此外,目前尚不清楚Momelotinib是否在人乳中排泄,因此在使用Momelotinib治疗期间,以及在最后一次给药后至少1周内,患者不应进行母乳喂养。
另一种JAK抑制剂增加了类风湿关节炎患者血栓形成的风险,包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。Momelotinib并不适用于这种情况。对于有血栓症状的患者,应进行评估并适当治疗。此外,另一种JAK抑制剂增加了类风湿性关节炎患者淋巴瘤和其他恶性肿瘤(不包括非黑色素瘤皮肤癌)的风险。目前或过去的吸烟者患病风险更高。在开始或继续使用Momelotinib治疗之前,应考虑个体患者的获益和风险,特别是已知恶性肿瘤患者(成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌除外)、恶性肿瘤患者以及当前或过去吸烟的患者。
目前,Momelotinib尚未在中国上市,市面上有仿制药可供选择。患者可以通过正规的医疗服务机构进行购买,注意甄别药品真伪,关注生产日期,避免购买到假药或劣药。老挝卢修斯生产的Momelotinib规格为100毫克*30片,价格大约为247美元一盒。在使用过程中,如有任何不适或疑问,应及时咨询医生。
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