莱博雷生（Lemborexant），也称为Dayvigo，是由日本卫材公司（Eisai）研发的一种创新药物，于2019年12月获得美国FDA批准。莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂（DORA），主要用于治疗成人失眠症，特别是针对入睡困难和/或睡眠维持困难的患者。与传统安眠药不同，莱博雷生通过调节人体自然的睡眠-觉醒周期发挥作用，而不是直接抑制中枢神经系统，从而提供更自然、更安全的睡眠体验。

莱博雷生（Lemborexant）的基本信息

药品名称与规格

莱博雷生的通用名称为Lemborexant，商品名称为Dayvigo。目前市场上主要有三种规格：2.5mg、5mg和10mg。具体规格如下：

• 2.5mg规格：价格约为77美元一盒（100片）
• 5mg规格：价格约为117美元一盒（100片）
• 10mg规格：价格约为165美元一盒（100片）

这些规格的片剂均为圆形、双凸、薄膜包衣片。2.5mg片剂为淡赤色，5mg片剂为淡黄色，10mg片剂为橙色。片剂的一面刻有相应的剂量标识，另一面刻有“LЄM”。

适应症与作用机制

莱博雷生适用于以睡眠开始和（或）睡眠维持困难为特征的成年失眠患者的治疗。其主要作用机制是通过拮抗食欲素受体来调节睡眠-觉醒周期。食欲素是一种神经肽，负责维持大脑的清醒状态。莱博雷生通过抑制食欲素受体，使大脑逐渐进入睡眠状态，从而帮助患者更自然地入睡并保持睡眠。

这种作用机制使得莱博雷生在改善睡眠质量方面具有独特的优势，减少了传统安眠药可能导致的依赖性和副作用。

药代动力学

莱博雷生的药代动力学研究表明，单次给药2.5-75mg后，几何平均Cmax和AUC0-24h的增加略小于与剂量成比例的增加。在此剂量范围内，莱博雷生在稳态下的累积程度为1.5-3倍。莱博雷生达到浓度峰值（tmax）的时间约为1-3小时。患者在使用莱博雷生时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

剂量与用法

莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚不超过一次，在睡前服用，在计划醒来时间前至少7小时服用。剂量可根据临床反应和耐受性增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用，入睡时间可能会延迟。

与强或中度CYP3A抑制剂合用时，应避免使用莱博雷生。如果与弱CYP3A抑制剂联合使用，最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。与强或中度CYP3A诱导剂联合使用时，也应避免使用莱博雷生。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性使用莱博雷生的安全性尚未完全确定，建议在医生指导下使用。莱博雷生在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不建议在儿科患者中使用。

对于老年人，特别是65岁及以上的患者，使用剂量大于5mg时要谨慎，因为老年人可能更容易出现嗜睡和困倦，增加跌倒的风险。肾功能损害患者不需要调整剂量，但严重肾功能损害的患者可能会经历嗜睡的风险增加。肝功能损害患者中，莱博雷生尚未进行研究，不建议在这一人群中使用。

药物相互作用

莱博雷生与CYP3A抑制剂和诱导剂的相互作用需要特别注意。CYP3A抑制剂可能会增加莱博雷生的血浆浓度并产生不良影响，因此应避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。如果与弱CYP3A抑制剂同时使用，建议的最大剂量为5mg，每晚不超过一次。

CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效，因此应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。CYP2B6底物的全身暴露和功效可能会降低，如果同时使用，则考虑增加CYP2B6底物的剂量（如果临床适用）。CYP2C8、CYP2C9或CYP2C19的底物，基于生理药代动力学模型，预计莱博雷生对这些底物药物的药代动力学影响极小。

贮存与有效期

莱博雷生应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放莱博雷生，防止药物受潮，湿度的变化也可能对莱博雷生的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。莱博雷生的有效期为24个月。