




普乐沙福(Plerixafor)是一种用于非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤(MM)患者造血干细胞动员的趋化因子CXC受体4拮抗剂。普乐沙福通过抑制CXC24受体,阻止其对造血干细胞的趋化作用,从而使干细胞在体内大量积累,便于后续的干细胞采集。本文将详细介绍普乐沙福的功效与作用,以及使用过程中应注意的事项。
普乐沙福的主要作用机制是通过抑制CXC24受体,从而阻止其对造血干细胞的趋化作用。CXC24受体在造血干细胞的归巢和维持中起关键作用。当CXC24受体被普乐沙福抑制后,造血干细胞不再受到趋化作用的限制,可以在血液中大量积累。这使得在后续的干细胞采集过程中,能够更高效地获取足够的造血干细胞,提高移植成功率。
普乐沙福主要用于非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员。在这些患者中,传统的动员方法如粒细胞集落刺激因子(G-CSF)可能不足以使足够的造血干细胞进入血液循环。普乐沙福的使用可以显著提高干细胞的动员效果,减少动员失败的风险。此外,普乐沙福还可以与其他动员药物联合使用,以进一步提高动员效果。
普乐沙福通过皮下注射给药,通常在给药后30至60分钟达到血浆峰浓度。普乐沙福与人血浆蛋白中度结合,结合率为58%。普乐沙福的表观分布容积为0.3L/kg,主要分布在血管外。普乐沙福主要通过尿液排泄,健康志愿者在给药后的前24小时内,约70%的剂量以原型从尿液中排出。普乐沙福的血浆消除半衰期为3至5小时。
在普乐沙福给药期间和给药后至少30分钟,应密切观察患者是否出现过敏反应的迹象和症状,直至每次给药结束后临床稳定。一旦发现过敏反应,应立即停止给药并采取相应的治疗措施。严重的过敏反应可能导致低血压和休克,因此,给药应在具备急救条件的医疗机构进行,以确保及时处理可能出现的紧急情况。
普乐沙福可能引起白血病细胞的动员和采集物的后续污染,因此不建议将普乐沙福用于白血病患者的造血干细胞动员和采集。在使用普乐沙福前,应对患者的病情进行全面评估,确保药物的使用不会带来额外的风险。
对于孕妇和哺乳期妇女,普乐沙福的使用需特别谨慎。目前尚无充分的临床数据支持妊娠妇女使用普乐沙福的安全性,因此,育龄女性在使用普乐沙福前应进行妊娠检测,并在用药期间至最后一剂给药后一周采取有效避孕措施。哺乳期妇女在使用普乐沙福期间至最后一剂给药后一周,不建议哺乳,以避免药物对婴儿的潜在危害。
尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用普乐沙福的安全性和疗效,因此不推荐在儿童中使用普乐沙福。对于老年人,由于普乐沙福主要通过肾脏排泄,肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。然而,随着年龄的增长,肾功能减弱的发生率增高,因此应谨慎选择老年患者的给药剂量。对于CLCR≤50mL/min的老年患者,建议进行剂量调整。
根据体外研究数据,普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂,因此,普乐沙福与P450相关的药物发生药物相互作用的可能性较低。普乐沙福也不是P-糖蛋白的底物或抑制剂,因此,与其他药物的相互作用风险较小。然而,在实际使用过程中,仍需密切关注患者的整体用药情况,必要时进行相应的监测和调整。
普乐沙福应储存在30℃以下的环境中,避免高温和直射阳光。普乐沙福的有效期为36个月,过期的药物不应使用。在使用前,应检查药瓶是否有颗粒物质和变色,如有异常,不得使用。
普乐沙福的推荐用法是在患者接受G-CSF每天1次、共给药4天后开始治疗。在每次采集前11小时进行普乐沙福给药,最多连续给药4天。根据患者的体重确定皮下注射给药的推荐剂量:体重≤83kg时,使用20mg固定剂量;体重>83kg时,按体重0.24mg/kg计算给药体积。每瓶含有1.2mL溶液,浓度为20mg/mL。在普乐沙福首次给药前1周内称量体重,用于计算普乐沙福给药剂量。
普乐沙福作为一种有效的造血干细胞动员药物,在非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤患者的治疗中发挥着重要作用。然而,正确的使用方法和注意事项是保证药物安全性和有效性的关键。希望本文能为广大医务工作者和患者提供有益的信息,帮助更好地理解和使用普乐沙福。
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