普拉替尼（Pralsetinib），商品名包括普吉华、GAVRETO、普雷西替尼、帕拉西替尼、普雷替尼等，是一种针对RET基因融合或突变的靶向治疗药物。本文将详细介绍普拉替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

普拉替尼主要适用于已确定存在RET基因融合或突变的成人非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此外，该药物还被批准用于治疗某些类型的甲状腺癌，特别是那些需要全身治疗且放射性碘难治性（如果放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌患者。

适应靶点

普拉替尼的主要作用靶点是RET受体酪氨酸激酶。通过抑制RET信号通路，普拉替尼可以阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

临床应用

普拉替尼在临床上主要用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和RET融合阳性的甲状腺癌。对于这些患者，普拉替尼能够提供有效的靶向治疗，改善患者的生存质量和延长生存期。

药物成分

普拉替尼的主要成分是Pralsetinib，这是一种口服的小分子抑制剂。普拉替尼通常以胶囊制剂的形式出现，呈淡蓝色、不透明的硬质羟丙基甲基纤维素（HPMC）胶囊。

用法用量与不良反应

了解普拉替尼的正确用法用量和潜在的不良反应对于确保治疗的安全性和有效性至关重要。

推荐剂量

普拉替尼的推荐剂量为400毫克，每天空腹口服一次。具体来说，患者应在服用普拉替尼前至少2小时不进食，服用后至少1小时内不进食。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

常见不良反应

普拉替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。此外，一些常见的3-4级实验室异常（发生率≥2%）包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶（AST）增加、谷丙转氨酶（ALT）增加、钙减少（校正后）、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，普拉替尼可能会对胎儿造成损害，因此需要告知孕妇用药对胎儿的潜在风险。建议哺乳期妇女在使用普拉替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。有生殖能力的女性在普拉替尼治疗期间和末次给药后2周内，应采取有效的非激素避孕药；有生殖能力女性伴侣的男性患者在普拉替尼治疗期间和末次给药后1周内，应采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性已在12岁及以上RET融合阳性甲状腺癌的儿童患者中得到证实，但仍需在医生指导下使用。老年患者在使用普拉替尼时，没有明显的差异，也应在医生指导下使用。

用药注意事项

为了确保普拉替尼的治疗效果并减少潜在的不良反应，患者在使用普拉替尼时应注意以下几个方面。

药物相互作用

普拉替尼与其他药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。与强效或中度CYP3A诱导剂联合使用会减少普拉替尼的暴露量，从而降低其疗效。应避免与强效或中度CYP3A诱导剂（如利福平等）联合使用。如果无法避免，应增加普拉替尼的剂量。相反，与强效或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂联合使用会增加普拉替尼的暴露量，增加不良反应的风险。应避免与这些抑制剂联合使用，如果无法避免，则减少普拉替尼的剂量。

存储条件

普拉替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。同时，应选择干燥、通风良好的地方存放普拉替尼，防止药物受潮。储存时，应远离阳光直射，避免光照对药物稳定性的不利影响。普拉替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期监测

患者在使用普拉替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生或药剂师。

普拉替尼的使用需要在医生的指导下进行，患者应严格按照医嘱用药，并定期进行复查，以确保治疗的安全性和有效性。