图卡替尼（Tucatinib），是由西雅图遗传公司（Seattle Genetics Inc.）开发的一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对HER2阳性乳腺癌的治疗。2020年4月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括脑转移患者。这些患者之前分别或联合接受了其他治疗方案但未能取得良好效果。

适应症及用法用量

适应症

图卡替尼适用于治疗HER2阳性乳腺癌，特别是那些已经接受过其他治疗方案但疗效不佳的患者。该药物主要与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌，包括脑转移患者。

用法用量

图卡替尼的推荐起始剂量为200毫克，每日两次，口服。患者应在饭后服用，以提高吸收率。剂量和使用周期应根据医生的具体建议进行调整。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，不可自行增减剂量或停药。

特殊人群用药

对于肝功能不全的患者，应谨慎使用图卡替尼，并根据肝功能情况进行剂量调整。孕妇和有生育潜力的女性在使用图卡替尼期间应采取有效的避孕措施，以防止药物对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤甚至死亡。患者在出现腹泻时应按临床指示给予止泻治疗，并进行必要的诊断检查，以排除其他可能的原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，应监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。治疗期间，每3周监测一次上述指标，并根据临床指征进行更频繁的监测。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇和有生育潜力的女性在使用图卡替尼期间应采取有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。男性患者也应在此期间采取避孕措施，以避免对伴侣的胎儿造成潜在风险。

图卡替尼是一种重要的靶向治疗药物，为HER2阳性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。然而，患者在使用过程中应密切关注药物的不良反应，并严格按照医生的指导进行用药，以确保安全和疗效。