布格替尼（Brigatinib），又名安伯瑞，是一种用于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物由武田制药研发，已被多个国际监管机构批准上市。布格替尼具有较高的选择性和强大的抑制作用，能够有效控制ALK阳性的肿瘤生长。本文将详细介绍布格替尼的用法用量、适应症、不良反应及处理方法，以及一些用药注意事项。

布格替尼的用法用量及不良反应

推荐剂量

布格替尼的推荐剂量如下：
1. 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
2. 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
4. 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服。不要压碎或咀嚼药片。
5. 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

不良反应及处理方法

布格替尼的常见不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、肝毒性和高血糖症等。

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

高血压

在布格替尼治疗前应控制血压。在布格替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。

心动过缓

在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。

用药注意事项

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药增加了布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂可降低布格替尼的血浆浓度，这可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

特殊人群用药

基于其作用机制和在动物中的发现，当对妊娠女性给药时，布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险。应建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

贮存方法

布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30°C保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。