瑞司美替罗（Resmetirom，商品名 Rezdiffra）是由美国 Madrigal 生产的一种新型药物，于 2024 年 3 月 15 日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴肝纤维化的药物。本文将详细介绍瑞司美替罗的使用指南，包括适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。

瑞司美替罗的适应症与用法用量

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合 F2 至 F3 期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物通过调节肝脏代谢和炎症反应，改善肝纤维化程度。然而，在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者可能存在严重的肝功能损害。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量基于实际体重。对于体重小于 100 公斤的患者，推荐剂量为 80 毫克，每日口服一次。对于体重等于或大于 100 公斤的患者，推荐剂量为 100 毫克，每日口服一次。患者可以在餐前或餐后服用该药物，无需固定时间。此外，轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同，但严重肾功能损害患者尚未进行研究。

剂型与规格

瑞司美替罗有三种规格的片剂：
- 60 毫克：白色椭圆形薄膜包衣片，一面标有“P60”。
- 80 毫克：黄色椭圆形薄膜包衣片，一面标有“P80”。
- 100 毫克：米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片，一面标有“P100”。
每种规格的片剂都装在白色高密度聚乙烯瓶中，采用防儿童开启式封口，内含感应密封。患者应严格按照医生的指示服用，不可随意增减剂量或停药。

用药注意事项与日常管理

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物存在相互作用。不推荐瑞司美替罗与强 CYP2C8 抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果必须与中度 CYP2C8 抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需调整瑞司美替罗的剂量。体重小于 100 公斤的患者应将剂量减少至 60 毫克，每日一次；体重大于或等于 100 公斤的患者应将剂量减少至 80 毫克，每日一次。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些症状通常较轻微，但若出现严重不适，应及时就医。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh A 级）不建议调整剂量，而中度或重度肝功能损害患者（Child-Pugh B 级或 C 级）应避免使用瑞司美替罗，因这些患者的最大血药浓度和药物浓度会增加，从而增加不良反应的风险。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应谨慎使用瑞司美替罗。目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的安全性和有效性的充分数据，因此孕妇应避免使用。哺乳期女性应权衡母乳喂养的益处与瑞司美替罗对婴儿的潜在风险，必要时咨询医生。此外，瑞司美替罗在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。老年人（65 岁及以上）使用瑞司美替罗时，应密切监测不良反应的发生情况。

储存与有效期

瑞司美替罗应存放在室温下，避免儿童接触。药物的有效期为 24 个月。患者应注意检查药品的有效期，过期药品不应继续使用。此外，药物应存放在干燥处，避免潮湿。

价格信息

目前，瑞司美替罗尚未在国内上市，也没有被纳入医保。老挝卢修斯生产的瑞司美替罗仿制药版本的价格如下：
- 60 毫克 * 30 片：约 1215 美元。
- 80 毫克 * 30 片：约 1485 美元。
- 100 毫克 * 30 片：约 1755 美元。

总结

瑞司美替罗（Resmetirom，商品名 Rezdiffra）是一种新型的 NASH 治疗药物，具有显著的疗效和安全性。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，注意药物的相互作用和不良反应，特别是在特殊人群中的使用。合理用药和良好的生活习惯将有助于更好地控制病情，提高生活质量。