恩曲替尼（Entrectinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。它由罗氏公司（Roche）研发，于2019年3月在美国被FDA批准上市，并于2022年7月29日在中国正式获批上市，目前已经纳入中国医保。本文将详细介绍恩曲替尼的使用指南，包括药物的基本信息、用法用量、贮存方法以及用药注意事项。

恩曲替尼的基本信息

药物名称和别称

恩曲替尼的中文名称为恩曲替尼，英文名称为Entrectinib，其他别称包括罗圣全、Rozlytrek、恩曲替尼胶囊。这些名称在不同的国家和地区可能会有所不同，但都指同一药物。

生产厂家和规格

恩曲替尼由罗氏公司（Roche）研发。目前市面上的恩曲替尼主要有两种规格：100mg×30粒装，价格约为407美元；200mg×90粒装，价格约为2072美元。港版的价格为200mg×90粒装，售价约为9564美元。

适应症和靶点

恩曲替尼适用于携带NTRK基因融合的实体瘤患者，尤其是那些局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。此外，恩曲替尼还适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。主要靶点包括ALK、ROS1、TRKA、TRKB和TRKC。

用药注意事项

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为600mg，每日一次，可与食物同服或不同服。如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。儿童患者的用药剂量需要根据体重和体表面积进行计算，具体剂量应咨询医生。

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，包括左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质的检查。这些评估有助于确保患者适合使用恩曲替尼，并减少潜在的不良反应。

贮存方法

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

不良反应和药物相互作用

恩曲替尼可能会导致QTc间期延长，因此应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。同时，恩曲替尼与中度和强CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。葡萄柚产品中含有CYP3A抑制剂，使用恩曲替尼治疗期间应避免使用葡萄柚产品。

恩曲替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低恩曲替尼的血药浓度，可能会降低恩曲替尼的疗效。因此，应避免强或中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼同时使用。

特殊人群的用药指导

对于肾功能损伤的患者，轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量。严重肾功能损害患者的研究尚未进行。对于肝功能损伤的患者，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，应更频繁地监测这些患者的恩曲替尼相关不良反应。

恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者，恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。

建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。

通过上述详细的用药指南，希望患者能够更好地了解和使用恩曲替尼，确保治疗效果最大化，同时减少不良反应的发生。