恩曲替尼（Entrectinib），又称为罗圣全、Rozlytrek、恩曲替尼胶囊，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗具有特定基因突变的癌症患者。该药物由罗氏公司（Roche）研发，最早于2019年3月在美国获得FDA批准上市。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、不良反应及其日常使用注意事项。

恩曲替尼的基本信息

适应症

恩曲替尼主要适用于以下两种情况：

• 非小细胞肺癌： 用于治疗具有ROS1基因重排的成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
• 实体瘤： 用于治疗具有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤成人和至少12岁的儿童患者。

在选择使用恩曲替尼治疗的患者时，应根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况进行筛选。对于无法获得肿瘤组织进行检测的患者，可以使用血浆标本进行检测。

用法用量

恩曲替尼的推荐剂量为600毫克，每日一次，可与食物同服或不与食物同服。患者应严格遵医嘱服用，具体如下：

• 胶囊剂型： 100毫克和200毫克的胶囊，适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100毫克倍数的患者。
• 口服混悬液： 适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者。剂量增量为10毫克时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 口服微丸： 每包50毫克的恩曲替尼口服微丸，适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50毫克倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药。

如果错过了一剂恩曲替尼，请补足该剂量，除非距离下一剂不足12小时。如果服用一剂恩曲替尼后立即出现呕吐，请重复该剂量。

不良反应

恩曲替尼可能引起的常见不良反应包括：

• 消化系统： 恶心、呕吐、腹泻、便秘。
• 神经系统： 疲劳、头晕、头痛。
• 皮肤： 皮疹、瘙痒。
• 心血管系统： 心动过速、QT间期延长。

在开始恩曲替尼治疗之前，应评估患者的左心室射血分数、血清尿酸水平、QT间期和电解质。治疗期间应定期监测这些指标，以便及时发现并处理不良反应。

用药注意事项

特殊人群的用药注意事项

恩曲替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 儿童患者： 恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证，但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中尚未确定。
• 老年患者： 由于老年患者在临床研究中的样本量较小，其反应是否与年轻患者存在差异尚不明确。建议密切监测老年患者的不良反应。
• 肾功能损伤患者： 轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者的安全性和有效性尚未确定。
• 肝功能损伤患者： 中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，建议在使用前权衡风险和效益，并密切监测不良反应。

此外，有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，需特别注意：

• CYP3A抑制剂： 与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的风险。建议避免同时使用，如无法避免，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物： 恩曲替尼可能导致QTc间期延长，应避免与已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

患者在使用恩曲替尼时，应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的药物相互作用。

储存与有效期

恩曲替尼的储存和有效期如下：

• 储存条件： 室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。
• 有效期： 恩曲替尼的有效期为24个月。

请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置，避免误服。