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恶拉戈利钠(elagolix)的用药说明
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发布日期:2025-04-29

恶拉戈利钠(Elagolix)是一种用于治疗子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的药物。本文将详细介绍恶拉戈利钠的用药说明,包括其剂量、服用方法、肝功能损害患者的调整方案,以及用药过程中的注意事项。

恶拉戈利钠的用药说明

1. 开始用药前的准备

在开始服用恶拉戈利钠之前,必须排除妊娠,或在月经来潮后的7天内开始服用。这是因为恶拉戈利钠可能会对胎儿造成伤害。此外,建议每天在大约相同的时间服用恶拉戈利钠,无论是餐前还是餐后均可。使用最低有效剂量,同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。

具体的推荐剂量应咨询专业医生。对于有骨质疏松症或骨质流失风险的女性,建议在使用恶拉戈利钠期间补充钙和维生素D,虽然这些补充剂的效果尚未经过研究,但对患者可能有益。

2. 肝功能损害患者的剂量调整

恶拉戈利钠在不同肝功能损害程度的患者中需要不同的剂量调整:

  • 轻度肝功能损害(Child-Pugh A): 不需要调整剂量。
  • 中度肝功能损害(Child-Pugh B): 恶拉戈利钠的暴露量增加约3倍,推荐剂量调整为150mg,每日1次,治疗时限为6个月。不建议使用200mg,每日2次。
  • 重度肝功能损害(Child-Pugh C): 恶拉戈利钠的暴露量增加约7倍,因此重度肝功能损害的女性禁用恶拉戈利钠。

在使用过程中,应定期监测肝功能指标,如血清丙氨酸转氨酶(ALT),并及时评估任何可能的肝损伤症状。

3. 漏服剂量的处理

如果漏服了恶拉戈利钠,应在当天立即补服,然后恢复正常服药时间。具体的正常服药时间如下:

  • 150mg,每天1次:每天服用不超过1片。
  • 200mg,每天2次:每天服用不超过2片。

漏服剂量不会影响药物的整体疗效,但应尽量避免频繁漏服,以维持稳定的血药浓度。

恶拉戈利钠的用药注意事项

1. 骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长,骨密度损失会更大,并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。因此,恶拉戈利钠是已知骨质疏松症女性的禁忌症。

建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估,限制使用时间以减少骨质流失的程度。

2. 月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少,这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕,则应进行妊娠测试,如果确认怀孕,则停用恶拉戈利钠。

定期监测月经周期的变化,并在出现异常情况时及时就医,以确保及时发现和处理潜在的妊娠风险。

3. 自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中,使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为,包括一例自杀案例。与安慰剂相比,恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高,有自杀或抑郁史的恶拉戈利钠受试者的抑郁发生率高于无此类病史的受试者。

因此,应及时评估有抑郁症状的患者,以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给精神卫生专业人员,建议患者出现自杀意念和行为立即就医,如果发生此类事件,重新评估继续使用恶拉戈利钠的获益和风险。

4. 药物相互作用

恶拉戈利钠是CYP3A、P-gp和OATP1B1的底物,与其他药物的相互作用可能会影响其药代动力学。以下是几种常见的药物相互作用:

  • 强效CYP3A抑制剂: 不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和强效CYP3A抑制剂联合使用超过1个月。将恶拉戈利钠150mg每日1次和强效CYP3A抑制剂的同时使用期限限制在6个月内。
  • 强效CYP3A诱导剂: 恶拉戈利钠与强效CYP3A诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度,并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠200mg每日2次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠150mg每日1次和利福平的联合使用限制在6个月内。
  • P-gp抑制剂: 与恶拉戈利钠联合给药可能会增加作为P-gp底物的药物的血浆浓度。P-gp抑制剂包括利托那韦、奈非那韦、酮康唑、伊曲康唑、环孢素a、红霉素、梅拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等药物。

在使用恶拉戈利钠期间,应告知医生所有正在使用的药物,以避免不必要的药物相互作用。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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