恶拉戈利钠（Elagolix），又称为艾拉戈克钠，是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，主要用于治疗子宫内膜异位症引起的中度至重度疼痛。该药物通过阻断垂体对 GnRH 的响应，减少卵巢产生的雌激素水平，从而缓解疼痛症状。恶拉戈利钠最初由 Neurocrine Biosciences 研发，后全球范围的开发和商业化权利被授权给艾伯维（AbbVie）。2018年7月23日，恶拉戈利钠获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为 Orilissa。

恶拉戈利钠的基本信息

化学名称与结构

恶拉戈利钠的化学名称为 4-[[(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-4-甲基-2,6-二氧嘧啶-1-基]-1-苯乙基]氨基]丁酸钠。其分子式复杂，具有高度的特异性和选择性，能够有效地结合并阻断 GnRH 受体，从而发挥其药理作用。

生产厂家与规格

恶拉戈利钠目前主要由艾伯维公司生产，港版原研药规格为 150mg*28片和 200mg*56片，价格分别为 2137美元/盒。由于该药物尚未在中国上市，也未进入中国医保，市面上没有仿制药，患者需通过正规的医疗服务机构进行购买，以保证药品的真伪和质量。

适应症与作用机制

恶拉戈利钠适用于子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛的治疗。通过阻断 GnRH 受体，恶拉戈利钠能够显著降低体内雌激素水平，减轻炎症反应和疼痛症状。此外，该药物还可用于辅助治疗其他与雌激素水平异常相关的妇科疾病，如子宫肌瘤和多囊卵巢综合征。

用药注意事项

给药方式与剂量

恶拉戈利钠的推荐剂量为 150mg，每日 1次，或 200mg，每日 2次。患者应在每天大约同一时间服用，餐前餐后均可。开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠，或在月经来潮后 7天内开始服用。使用最低有效剂量，需同时考虑症状的严重程度和治疗目标。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠，如果在治疗期间发生妊娠，请立即停药。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人患者在医生指导下使用。轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。

不良反应与监测

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。长期使用可能导致骨矿物质密度（BMD）下降，增加骨质疏松的风险。因此，患者在使用过程中应定期进行骨密度检测，并在医生指导下补充钙和维生素D。

药物相互作用

恶拉戈利钠是 CYP3A、P-gp 和 OATP1B1 的底物。与强效 CYP3A 抑制剂联合使用可能会增加恶拉戈利钠的血浆浓度，因此不建议长期联合使用。与强效 CYP3A 诱导剂联合使用可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度，从而降低治疗效果。常见的 CYP3A 强效抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦和克拉霉素。常见的 CYP3A 强效诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英和卡马西平。

日常注意事项

患者在使用恶拉戈利钠期间应保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神压力。定期进行妇科检查和骨密度检测，以便及时发现和处理潜在问题。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化，应及时就医并告知医生正在使用的药物。此外，患者应避免饮酒和吸烟，这些习惯可能加重药物的副作用。