恶拉戈利钠（Elagolix）是一种用于治疗子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的药物。本文将详细介绍恶拉戈利钠的使用方法、剂量调整、不良反应、特殊人群用药及注意事项。

恶拉戈利钠的基本信息

药物概述

恶拉戈利钠（Elagolix）是由Neurocrine Biosciences研发的一种口服非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。2017年11月，艾伯维向美国食品药品监督管理局（FDA）提交上市申请，并于2018年7月23日获得批准，商品名为Orilissa。恶拉戈利钠的主要成分是Elagolix Sodium，化学式为C₃₂H₂₉F₅N₃NaO₅，分子量为653.571546。其外观为白色或类白色粉末，纯度规格为99%。

适应症

恶拉戈利钠主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。这种疾病会导致严重的盆腔疼痛、月经疼痛和其他症状，严重影响患者的生活质量。恶拉戈利钠通过阻断GnRH受体，减少卵巢雌激素的产生，从而减轻疼痛。

剂量和用法

恶拉戈利钠的推荐剂量为150mg，每日一次，或200mg，每日两次。患者应在每天大致相同的时间服用药物，餐前餐后均可。开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠，或在月经来潮后7天内开始服用。由于骨质流失的风险，需限制使用时间，通常不超过6个月。

特殊人群用药

肝功能损害患者：

• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A）：无需调整剂量。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B）：推荐剂量为150mg，每日一次，治疗时限为6个月。不建议使用200mg，每日两次。
• 重度肝功能损害（Child-Pugh C）：禁用恶拉戈利钠。

孕妇及哺乳期妇女：

• 孕妇禁用恶拉戈利钠。如果在治疗期间发生妊娠，应立即停止使用。
• 哺乳期妇女需在医生指导下使用。

儿童患者：

恶拉戈利钠在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

老年人患者：

老年人患者未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。

用药注意事项

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长，骨密度损失会更大，并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估，并限制使用时间以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素D的效果尚未研究，但这种补充可能对所有患者均有益。

常见不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括（>5%）：潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。如果出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。

药物相互作用

CYP3A抑制剂和诱导剂：

• 恶拉戈利钠是CYP3A的弱至中度诱导剂，与CYP3A底物药物联合使用可能会降低这些药物的血浆浓度。
• 恶拉戈利钠是CYP2C19的弱抑制剂，与CYP2C19底物药物联合使用可能会增加这些药物的血浆浓度。

P-糖蛋白（P-gp）抑制剂和诱导剂：

• P-gp抑制剂与恶拉戈利钠联合使用可能会增加作为P-gp底物的药物的血浆浓度。
• P-gp诱导剂与恶拉戈利钠联合使用可能会降低作为P-gp底物的药物的血浆浓度。

其他药物相互作用：

同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚。已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂因增加恶拉戈利钠相关不良反应的风险而禁用。

贮存方法和有效期

恶拉戈利钠应储存在2°C至30°C的环境中。如有回收渠道，应通过回收方式处理未使用的药物，切勿冲入马桶。恶拉戈利钠的有效期为24个月。

价格信息

港版原研药的价格大约为2137美元一盒，规格为150mg*28片或200mg*56片。恶拉戈利钠尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，检查生产日期，避免购买假药劣药。