来那替尼（Niratinib）是一种用于治疗HER2阳性早期乳腺癌的靶向药物。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

来那替尼的适应症和用法用量

适应症

来那替尼适用于HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。这种药物通过抑制HER2受体信号通路，进一步降低乳腺癌复发的风险。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用来那替尼。药物应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

在用药过程中，建议患者定期进行肝功能检查，特别是在治疗前3个月内，每2周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶和总胆红素，之后根据临床需要每月监测一次。

剂量调整

根据个体安全性与耐受情况，可能需要中断给药和/或减少剂量来控制某些不良反应。对于未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级、有导致治疗延迟超过3周的毒性或不能耐受每天120mg的患者，应停止使用来那替尼。如临床指征所示，其他临床情况可能会导致剂量调整（例如不可耐受的毒性，持续性的2级不良反应等）。具体剂量调整以及药物的用法用量，建议患者阅读药品说明书，或者咨询医学顾问。

来那替尼的不良反应和注意事项

常见的不良反应

来那替尼最常见的不良反应（>5%）包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。最常报告的3级或4级不良反应为腹泻、呕吐、恶心和腹痛。严重不良反应包括腹泻（1.6%）、呕吐（0.9%）、脱水（0.6%）、蜂窝织炎（0.4%）、肾衰（0.4%）、丹毒（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.3%）、恶心（0.3%），疲乏（0.2%）和腹痛（0.2%）。

特殊人群用药注意事项

哺乳期女性在使用来那替尼期间应停止母乳喂养，直至最后一次用药之后至少1个月。目前尚无关于人乳中检出来那替尼或其代谢产物的数据、或人母乳喂养对婴儿的影响或对乳汁生成有影响的数据。因此，为了防止母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性停止母乳喂养。

老年人（≥65岁）在使用来那替尼时需特别注意。在ExteNET研究中，≥65岁组和<65岁组中因不良反应导致来那替尼治疗终止的比例分别为44.8%和25.2%，严重不良反应的发生率分别为9.9%和7.0%。≥65岁组中最常报告的严重不良反应包括呕吐（2.3%）、腹泻（1.7%）、肾衰（1.7%）和脱水（1.2%）。

药物相互作用

来那替尼可影响其他药物的吸收和代谢。例如，来那替尼与地高辛（一种P-gp底物）伴随用药会增加地高辛的浓度，可能导致心脏毒性等不良反应风险的增加。因此，建议在使用来那替尼期间避免与P-gp底物（如地高辛、达比加群、非索非那定等）同时使用。如有必要同时使用，应密切监测相关药物的血药浓度，并根据需要调整剂量。

来那替尼在中国已经上市，被纳入医保范畴。患者可以在正规医院和药店购买到该药物，符合报销条件的患者可以进行报销。美国Puma Biotechnology公司生产的来那替尼规格为40mg*180片，医保后的价格为2281美元。孟加拉国耀品国际公司生产的来那替尼规格为40mg*180片，售价约为329美元。孟加拉碧康公司生产的来那替尼规格为40mg*180片，售价约为1069美元。

希望本文能帮助患者更好地了解来那替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，从而在治疗过程中做出更加明智的决策。