来那替尼（Niratinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。该药物于2017年7月获得美国FDA批准上市，2021年1月在中国上市，并已被纳入医保范畴。本文将详细介绍来那替尼的适应症、用法用量、副作用及用药注意事项。

来那替尼的基本信息

药物概述

来那替尼（Niratinib），商品名Nerlynx，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它通过不可逆地结合EGFR、HER2和HER4受体，抑制这些受体上的酪氨酸残基的磷酸化，从而减少致癌信号的传递。这种机制使得来那替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面表现出显著的疗效。

适应症

来那替尼主要用于治疗HER2阳性早期乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。2017年7月，美国FDA批准来那替尼用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。2020年2月25日，美国FDA再次批准来那替尼用于治疗已接受过两种或更多种治疗方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用来那替尼。药片应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

用药注意事项

特殊人群的使用

哺乳期妇女应停止服用来那替尼。目前尚无足够的临床数据支持来那替尼在孕妇中的安全性，因此孕妇应避免使用此药物。对于肝功能不全的患者，建议在医生指导下调整剂量。

常见副作用

来那替尼的常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口炎、食欲减退、肌肉痉挛、皮肤干燥等。其中，腹泻是最常见的不良反应，严重时可能导致脱水和电解质失衡。患者在使用过程中应密切监测这些症状，并及时向医生报告。

药物相互作用

来那替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是那些影响肝脏代谢的药物。患者在使用来那替尼期间应避免同时使用CYP3A4强效诱导剂或抑制剂。常见的CYP3A4强效诱导剂包括利福平、圣约翰草等；常见的CYP3A4强效抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑等。如果需要联合使用这些药物，应咨询医生并调整剂量。

来那替尼作为一种有效的HER2阳性乳腺癌治疗药物，其临床应用前景广阔。然而，患者在使用过程中应严格遵循医嘱，定期进行体检和监测，以确保药物的安全性和有效性。