琥珀酸他舒格替尼（Tasf igo），是一种由日本知名医药集团卫材株式会社研发的靶向治疗药物。该药物于2024年9月24日在日本获得上市许可，主要用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。本文将详细介绍琥珀酸他舒格替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

琥珀酸他舒格替尼(Tasfygo)的药物信息

适应症

琥珀酸他舒格替尼的适应症为治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。该药物通过靶向FGFR1、FGFR2和FGFR3，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用法用量

琥珀酸他舒格替尼的推荐剂量为成人每日口服一次140mg。建议患者空腹服用，即在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。医生会根据患者的具体情况适当调整剂量。如果患者出现不良反应，可按以下步骤减量：

• 第一步减量：105mg
• 第二步减量：70mg
• 第三步减量：35mg
• 第四步：停止给药

药物规格为35mg*56片，价格约为7064美元一盒。

不良反应

琥珀酸他舒格替尼的常见不良反应包括但不限于：
- 干眼症、角膜炎、角膜上皮缺损、黄斑水肿
- 口干、便秘、恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡、腹胀、食管炎
- 咽炎、鼻炎
- 脂肪酶升高、高钙血症、高尿酸血症
- 关节痛
- 脱发、皮肤干燥、皮疹等
患者在用药期间应定期监测血清磷浓度，防止高磷血症的发生。如果出现任何眼部异常，应立即就医。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：对于孕妇或可能怀孕的妇女，只有在明确评估治疗带来的益处显著超过潜在风险时，才应考虑给予琥珀酸他舒格替尼。
哺乳期女性：建议哺乳期女性避免使用琥珀酸他舒格替尼，因为该药物有可能进入乳汁，婴儿通过摄入含有药物的乳汁可能会面临严重的副作用风险。
具有生殖潜力的男性和女性：对于有生育能力的男性和女性，使用琥珀酸他舒格替尼期间及停药后的一段时间内需采取严格的避孕措施。女性患者应在最后一次给药期间及之后至少6天内采取有效避孕措施，而男性患者则应在给药期间及停药后6天内使用屏障法（如避孕套）进行避孕。
儿童使用：该药物在儿童中的安全性和有效性尚不清楚，目前尚未针对儿童患者进行琥珀酸他舒格替尼的临床试验。

药物相互作用

琥珀酸他舒格替尼和其代谢产物M2是P-gp的底物。琥珀酸他舒格替尼还抑制CYP3A、CYP4F12和MATE1，并诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。有研究表明琥珀酸他舒格替尼可能抑制P-gp和BCRP。因此，患者在使用琥珀酸他舒格替尼期间应避免同时使用可能影响这些酶活性的药物，以免产生药物相互作用。

贮存方法和有效期

琥珀酸他舒格替尼应存放在室温下，避免高温和潮湿。药品的有效期为36个月，用药前应检查药品是否在有效期内，避免使用变质的药物。

琥珀酸他舒格替尼作为一种新型靶向治疗药物，在治疗不可切除胆道癌方面展现出显著的疗效。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，定期监测相关指标，及时调整治疗方案，以确保药物的安全性和有效性。