艾代拉里斯（Zydelig）是一种针对特定血液系统恶性肿瘤的药物，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和某些类型的滤泡性淋巴瘤（FL）。本文将详细介绍艾代拉里斯的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，以帮助患者更好地了解和使用这一药物。

艾代拉里斯的基本信息

适应症

艾代拉里斯主要用于治疗以下疾病：

• 慢性淋巴细胞白血病（CLL）
• 小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）
• 滤泡性淋巴瘤（FL），特别是对其他治疗无效的患者

该药物不适用于一线治疗，也不推荐用于与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用药或与利妥昔单抗单独联合用药治疗上述疾病。

用法用量

艾代拉里斯的推荐剂量为150毫克，口服给药，每日两次，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。尚不清楚接受治疗超过数月的患者最佳和安全的给药方案。艾代拉里斯需整片吞服。

• 如果错过艾代拉里斯的计划剂量时间不到6小时，请尽快补服漏服的剂量，并照常服用下一剂。
• 如果漏服时间超过6小时，则跳过漏服的剂量，并按照用药计划在常规时间服用下一剂。

对于出现特定不良反应的患者，需要进行剂量调整。例如，对于严重或危及生命的不良反应，应暂停治疗直至缓解。如果因其他严重或危及生命的毒性反应暂停治疗后重新开始艾代拉里斯治疗，则将剂量减少至100毫克口服，每日两次。如果再次出现其他严重或危及生命的艾代拉里斯相关毒性反应，则永久停用艾代拉里斯。

不良反应

艾代拉里斯的常见不良反应包括：

• 皮疹
• 腹泻
• 肺炎
• 发热
• 乏力
• 咳嗽
• 恶心

其中，重度腹泻或结肠炎和肺炎是最常见的严重不良反应。20%的患者在使用艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗时，发生了重度腹泻或结肠炎（3级或以上）。任何时间均可发生腹泻，应避免联合使用艾代拉里斯和其他引起腹泻的药物。艾代拉里斯引起的腹泻对抗动力药反应不佳，暂停艾代拉里斯治疗后以及某些情况下使用皮质类固醇后，不良反应缓解的中位时间为1周至1个月。

接受艾代拉里斯治疗的患者还发生了致死性和严重肺炎，临床表现包括间质性浸润和机化性肺炎。对于使用艾代拉里斯的患者，如果出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、放射学检查显示间质性浸润或氧饱和度下降超过5%等肺部症状，则暂停艾代拉里斯治疗，直至病因确定。如果诊断为症状性肺炎或机化性肺炎，应开始使用适当的皮质类固醇治疗，并永久性停用艾代拉里斯。

用药注意事项

特殊人群用药

艾代拉里斯在不同人群中使用时需要注意以下事项：

• 妊娠期女性：基于在动物中的发现及其作用机制，当对孕妇给药时，艾代拉里斯可能会导致胎儿伤害。建议有生育能力的女性在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：由于接受母乳喂养的婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在接受艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖能力的女性和男性：在开始使用艾代拉里斯之前，建议对有生殖能力的女性进行妊娠试验，并且在艾代拉里斯治疗期间和末次给药后1个月内采取有效的避孕措施。建议具有生殖能力的女性伴侣的男性患者，在艾代拉里斯治疗期间以及末次给药后3个月内采取有效的避孕措施。
• 儿童用药：艾代拉里斯在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
• 老年用药：在联合试验中接受艾代拉里斯治疗的490例复发性慢性淋巴细胞白血病患者中，271例（55%）为≥65岁的患者。≥65岁的患者与年轻患者进行比较时，老年患者因不良反应而停药的发生率较高、严重不良反应发生率较高和死亡发生率较高。老年患者需在医生指导下用药。

肝毒性

艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者中，16%出现致命性和/或严重肝毒性。曾发生谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的5倍。这些结果通常在治疗的前12周内观察到，暂停给药后可逆转。以较低剂量重新开始治疗后，26%的患者谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高复发。肝毒性复发时，停用艾代拉里斯。

避免艾代拉里斯与其他可能引起肝毒性的药物联合使用。在治疗的前3个月，每2周监测所有患者的谷丙转氨酶和谷草转氨酶，在接下来的3个月中每4周监测一次，然后每1-3个月监测一次。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常上限的3倍，则每周监测肝毒性，直至病情缓解。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶超过正常上限的5倍，则停用艾代拉里斯，并继续每周监测谷草转氨酶、谷丙转氨酶和总胆红素，直至异常缓解。

其他注意事项

使用艾代拉里斯时还需注意以下几点：

• 感染：接受艾代拉里斯与利妥昔单抗联合用药或使用未获批的联合疗法治疗的患者，48%发生致死性和/或严重感染，最常见的感染是肺炎、败血症和发热性中性粒细胞减少。应在开始艾代拉里斯治疗前治疗感染，并监测接受艾代拉里斯治疗患者的感染体征和症状，如果发生3级或以上感染，则暂停艾代拉里斯治疗。
• 肠穿孔：接受艾代拉里斯的治疗患者发生了致死性和严重肠穿孔，穿孔时部分患者出现中度至重度腹泻。建议患者及时报告任何新发或恶化的腹痛、寒颤、发热、恶心或呕吐，出现肠穿孔的患者永久停用艾代拉里斯。
• 皮肤反应：在接受艾代拉里斯治疗的患者中已发生史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症（TEN）致死性病例，还发生了药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）病例。艾代拉里斯禁用于有中毒性表皮坏死松解症病史的患者。如果疑似为史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症或药物反应伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状，暂停艾代拉里斯治疗，直至确定反应的