索托拉西布的说明书:适应症,用法用量,不良反应和注意事项
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发布日期:2025-04-15
索托拉西布(Sotorasib),又称为LUMAKRAS,是一种针对KRAS G12C突变的小分子抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍索托拉西布的适应症、用法用量、不良反应及注意事项,帮助患者更好地理解和使用这一创新药物。
适应症、用法用量和不良反应
适应症
索托拉西布主要适用于携带KRAS G12C突变的成人非小细胞肺癌患者。这种突变在非小细胞肺癌患者中较为常见,而索托拉西布能够特异性地抑制这一突变蛋白,从而阻断肿瘤细胞的增殖信号,抑制癌症的发展。通常,该药物用于那些已经接受过其他治疗但未能取得满意效果的患者。
用法用量
索托拉西布以口服片剂的形式给药,推荐剂量为每日960毫克。具体剂量如下:
- 320毫克片剂:每日三次,每次一片
- 120毫克片剂:每日八次,每次一片
患者应每天在同一时间服用药物,空腹或随餐服用均可,但应避免高脂肪食物,以防止影响药物吸收。如果患者错过服药时间超过6小时,应跳过该剂量,第二天继续按照原剂量服药,不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。
不良反应
索托拉西布的常见副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。这些副作用多数为轻至中度,但如果出现严重副作用,应及时就医。在实验室检查中,最常见的异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。
用药注意事项和日常注意事项
用药注意事项
患者在使用索托拉西布时应严格遵循医生的指导,不得擅自调整剂量或停止用药。医生会在治疗期间定期监测肝功能,并根据需要调整剂量或进行治疗管理。患者应警惕罕见但严重的肺部不良反应,如间质性肺病,并立即报告任何异常症状。
日常注意事项
患者应保持良好的生活习惯,避免吸烟和饮酒,以增强治疗效果。在储存药物时,应遵守以下几点:
- 温度控制:索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下,最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。
- 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布,防止药物受潮,湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
- 避光保存:索托拉西布应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
- 包装完整性:索托拉西布应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
在使用索托拉西布的过程中,患者还应注意以下几点:
- 避免与抗酸剂和胃酸减少剂同时使用,以免降低药物浓度和疗效。如果无法避免共同使用,应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用索托拉西布。
- 避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)同时使用,这些药物会显著降低索托拉西布的血药浓度,导致疗效降低。如果无法避免共同使用,可适当增加索托拉西布的剂量。
- 索托拉西布是CYP3A4诱导剂,与CYP3A4底物共同使用可能降低底物的血浆浓度,从而降低其疗效。应避免与CYP3A4敏感底物同时使用,如果无法避免共同使用,应根据处方信息增加敏感CYP3A4底物的剂量。
- 索托拉西布是P-gp抑制剂,与P-gp底物共同使用可能增加底物的血浆浓度,增加不良反应的风险。应避免与P-gp底物同时使用,如果无法避免共同使用,根据处方信息减少P-gp底物的剂量。
通过上述详细说明,希望患者能够更好地理解索托拉西布的使用方法和注意事项,确保治疗过程的安全和有效。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生或药师。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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