索托拉西布（Sotorasib），又名LUMAKRAS或AMG510，是由美国安进公司（Amgen）研发的一种新型靶向治疗药物。该药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，主要用于治疗具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一次全身治疗。本文将详细介绍索托拉西布的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

索托拉西布主要适用于经FDA批准的试验确认具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且这些患者已接受过至少一次全身治疗。这种特定的突变类型在非小细胞肺癌患者中约占13%，索托拉西布通过抑制KRAS G12C突变蛋白，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

用法用量

索托拉西布的推荐剂量为960毫克，每日一次口服。具体用量可通过三片320毫克的片剂或八片120毫克的片剂实现。患者应在每天相同的时间服用药物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。如果患者漏服超过6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服用，不得同时服用双倍剂量以弥补错过的剂量。此外，药片应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分裂。

特殊人群用药

对于吞咽固体药物有困难的患者，可将药片分散在水中服用，但需确保药片完全溶解后再饮用。对于肾功能不全或肝功能不全的患者，目前尚无具体剂量调整建议，但需密切监测患者的不良反应并及时调整治疗方案。

不良反应与注意事项

常见不良反应

索托拉西布最常见的不良反应包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。其中，肝毒性是一个需要特别关注的问题，患者在用药期间应定期进行肝功能检查，以便及时发现并处理潜在的肝脏损伤。此外，常见的实验室检查异常结果包括淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

注意事项

在使用索托拉西布的过程中，患者应注意以下几点：

• 避免与抗酸剂同时使用。如果无法避免联合用药，应在抗酸剂服用前4小时或服用后10小时服用索托拉西布，以减少对药物吸收的影响。
• 避免与P-gp底物联合给药。如无法避免，应根据具体药物的处方信息减少P-gp底物的剂量，以降低不良反应的风险。
• 索托拉西布是BCRP的抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。因此，在与本品合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

存储条件

为了保证药物的质量和疗效，索托拉西布的存储条件如下：

• 温度控制：索托拉西布应储存在15°C至30°C的温度下，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮，湿度的变化也可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：索托拉西布应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

索托拉西布是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物，具有明确的适应症和详细的用法用量指导。患者在使用过程中应严格遵守医嘱，注意药物的存储条件，以确保药物的安全性和有效性。希望本文能为患者及其家属提供有益的信息，帮助更好地管理和使用索托拉西布。