卡帕塞替尼（Capivasertib），又称为Truqap，是一种新型抗癌药物，主要用于治疗携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过抑制AKT信号通路，从而阻断癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用药说明，包括用法用量、不良反应及其处理方法。

卡帕塞替尼的用法用量

患者选择

卡帕塞替尼适用于携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。在开始治疗前，医生会通过基因检测来确认患者的基因突变情况，以确定是否适合使用卡帕塞替尼。

推荐剂量

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400毫克，每日两次口服（间隔约12小时），持续4天，然后休息3天。患者应按照医生的指导，持续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。卡帕塞替尼可以与食物同服，也可以在空腹时服用。

漏服和呕吐处理

如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应立即补服漏服的剂量。如果漏服超过4小时，则跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而是在常规时间服用下一剂。

对于绝经前和围绝经期妇女，医生会根据临床实践标准，给予促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。男性患者在必要时也会接受LHRH激动剂治疗。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。因此，在开始治疗前，医生会评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1C），并在治疗前优化血糖水平。患者应被告知卡帕塞替尼可能导致高血糖，如果出现高血糖症状（如过度口渴、尿频或尿量增多），应及时联系医生。

肝功能监测

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现肝毒性现象。在开始使用卡帕塞替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素）。在治疗的前3个月内，每2周监测一次肝功能，之后每月监测一次或根据临床指征进行监测。如果患者出现转氨酶或胆红素升高，应更频繁地进行检测，并根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

胰腺毒性

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现淀粉酶和脂肪酶水平升高。患者在治疗基线时应监测淀粉酶和脂肪酶，并在治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度，医生可能会暂时停用、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

对于中度肝功能损害的患者，应密切监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害的患者中进行研究，因此这类患者应谨慎使用。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性

据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害。没有关于孕妇使用卡帕塞替尼的可用数据。因此，医生会告知孕妇和有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。哺乳期女性应避免母乳喂养，因为母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应。

有生育潜力的男性和女性

在开始使用卡帕塞替尼之前，应确认有生育潜力的女性的怀孕状况。建议有生育潜力的女性在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。建议有生育潜力的女性伴侣的男性患者在服用卡帕塞替尼期间和最后一次服药后4个月内使用有效的避孕措施。

儿童和老年人使用

卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。对于65岁及以上的老年患者，卡帕塞替尼的疗效与年轻患者相当，但医生会根据患者的具体情况调整剂量。

对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酐清除率30~89 mL/min），不建议调整剂量。严重肾功能损害的患者（肌酐清除率15~29 mL/min）使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未进行研究，因此应谨慎使用。