瑞普替尼（Repotrectinib）是一种新型的口服、小分子、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因变异的晚期实体瘤，尤其是那些对现有治疗手段不再响应的肿瘤。本文将详细介绍瑞普替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

瑞普替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用

适应症

瑞普替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，并在中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准下进入中国市场，进入医保报销范围。

除了ROS1阳性NSCLC，瑞普替尼还可能对携带ALK和NTRK基因融合的肿瘤具有治疗效果。这些基因融合常见于多种类型的癌症，如乳腺癌、结直肠癌和胰腺癌等。

功效与作用

瑞普替尼是一种开关控制的广谱多激酶抑制剂，能够特异性地抑制ROS1、ALK和NTRK激酶的活性。通过阻断这些关键分子，瑞普替尼可以减缓肿瘤细胞的生长和扩散，从而改善患者的生存质量和延长无疾病进展生存期。

瑞普替尼的独特结构使其在减少耐药性方面表现出色。与传统靶向药物相比，瑞普替尼能够更好地避免因耐药突变导致的治疗失败，提高治疗效果。

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每天口服一次，无论之前是否进食。持续14天后，剂量增加到160mg，每日两次，并持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。

患者在使用瑞普替尼时应遵循医生的指导，定期进行复查和评估，以确保药物的有效性和安全性。对于轻度或中度肝功能损害的患者，不建议进行剂量调整。严重肾功能损害或肾功能衰竭患者和透析患者的推荐剂量尚未确定。

用药注意事项及日常注意事项

用药注意事项

1. **中枢神经系统不良反应**：瑞普替尼会引起中枢神经系统的不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。在研究中，75%的患者出现了这些症状，其中4%的患者出现3级或4级症状。患者应密切监测这些症状，并在出现严重反应时及时就医。

2. **间质性肺病/肺炎**：瑞普替尼可能导致间质性肺病（ILD）/肺炎。在351名接受瑞普替尼治疗的患者中，2.9%的患者出现ILD/肺炎，1.1%的患者出现3级ILD/肺炎。患者应监测新的或恶化的肺部症状，如有疑似ILD/肺炎，应立即停药并就医。

3. **肝毒性**：瑞普替尼可引起肝毒性。在351名接受瑞普替尼治疗的患者中，35%的患者出现丙氨酸转氨酶（ALT）升高，40%的患者出现天冬氨酸转氨酶（AST）升高。患者应在治疗的第一个月每两周监测一次肝功能，随后每月监测一次。

日常注意事项

1. **胚胎-胎儿毒性**：孕妇服用瑞普替尼可能会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在使用瑞普替尼治疗期间和最后一次给药后2个月内使用有效的非激素避孕方法。男性患者应在其女性伴侣的治疗期间和最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕方法。

2. **哺乳期注意事项**：没有关于母乳中瑞普替尼的存在及其对母乳喂养儿童或牛奶生产的影响的数据。建议哺乳期妇女在瑞普替尼治疗期间以及最后一次给药后10天内停止母乳喂养。

3. **特殊人群用药**：对于65岁以上的患者，瑞普替尼的安全性和有效性与65岁以下的患者没有显著差异。肾功能损害严重或肾功能衰竭患者和透析患者的推荐剂量尚未确定。轻度或中度肾功能损害的患者不建议进行剂量调整。

通过了解瑞普替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项，患者可以更好地管理和使用这种药物，从而提高治疗效果和生活质量。希望本文能为需要瑞普替尼治疗的患者提供有价值的参考信息。