Resmetirom（瑞司美替罗）是一种每日口服一次的甲状腺激素受体（THR）-β选择性激动剂，旨在靶向非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的关键基础病因。2024年3月15日，瑞司美替罗获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗中度至晚期肝纤维化的成人非肝硬化NASH的药物。

适应症、功效与作用

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。该药物与饮食和运动联合使用，以改善肝脏健康和减缓疾病进展。在失代偿性肝硬化患者中，避免使用瑞司美替罗。

功效与作用

瑞司美替罗通过选择性激活甲状腺激素受体β（THR-β），调节肝脏脂质代谢，减少肝脏脂肪堆积，减轻炎症和纤维化。这一机制有助于改善NASH患者的肝功能，延缓疾病进程，并降低肝硬化的风险。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重大于或等于100公斤的患者，推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。严重肾功能损害患者尚未进行研究，因此不推荐使用。对于失代偿性肝硬化患者，应避免使用瑞司美替罗。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量。

用药注意事项

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常为轻度至中度，但如出现严重不适，应及时就医。

药物相互作用

瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，不推荐使用。如果与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，建议减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次。体重大于或等于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

特殊人群用药

孕妇使用瑞司美替罗的安全性和有效性尚未明确，因此在怀孕期间应避免使用。哺乳期女性应权衡母乳喂养的益处和瑞司美替罗的潜在风险。瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。老年患者使用瑞司美替罗时，应注意监测不良反应的发生率较高。

总的来说，瑞司美替罗是一种有效的治疗NASH的药物，但在使用过程中需要注意患者的肾功能和肝功能状况，以及可能的药物相互作用和特殊人群的用药安全。遵循医生的指导，合理用药，才能最大程度地发挥药物的效果，减少不良反应。