瑞司美替罗（Resmetirom），又名瑞色替罗、瑞美替罗，是一种肝脏选择性的甲状腺激素受体（THR）β激动剂，主要用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）伴中度至晚期肝纤维化的成人患者。该药物由美国Madrigal公司研发，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。

药物基本信息

瑞司美替罗的化学结构为C24H26N2O4S，分子量为418.5。其独特的化学结构使其能够特异性地激活肝脏中的THR-β受体，从而调控多个肝脏代谢通路，减少肝脏脂肪堆积和炎症反应，改善肝纤维化。

适应症

瑞司美替罗适用于非肝硬化的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者，特别是伴有中度至晚期肝纤维化（F2至F3期纤维化）的成人。在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗。

剂型和规格

瑞司美替罗的剂型为片剂，主要规格包括60mg、80mg和100mg。具体如下：

• 60mg：白色椭圆形薄膜片剂，一面标有“P60”，另一面为普通片剂。
• 80mg：黄色椭圆形薄膜包衣片剂，一面标有“P80”字样，另一面为普通片剂。
• 100mg：米色至粉红色，椭圆形，薄膜包衣片剂，一面标有“P100”字样，另一面为普通片剂。

价格

瑞司美替罗的价格因规格不同而有所差异。老挝卢修斯生产的瑞司美替罗仿制药版本的价格如下：

• 60mg * 30片：约1215美元
• 80mg * 30片：约1485美元
• 100mg * 30片：约1755美元

用药注意事项

正确使用瑞司美替罗对于确保其疗效和安全性至关重要。以下是一些重要的用药注意事项，以帮助患者更好地管理和使用该药物。

推荐剂量

瑞司美替罗的推荐剂量基于患者的体重。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80mg，每日一次。对于体重大于等于100公斤的患者，推荐剂量为100mg，每日一次。患者可以在餐前或餐后服用。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期女性、儿童和老年人等特殊人群，使用瑞司美替罗需特别注意：

• 孕妇：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中使用的数据。孕妇应权衡使用该药物的风险和益处。
• 哺乳期女性：母乳喂养的益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需求及其对婴儿的潜在不利影响一起考虑。
• 儿童：瑞司美替罗在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人：65岁及以上的患者在使用瑞司美替罗时，不良反应的发生率较高，应密切监测。

药物相互作用

瑞司美替罗与某些药物同时使用时，可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。具体注意事项如下：

• CYP2C8抑制剂：不推荐与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用。如果与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，需减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，剂量减少至60mg，每日一次；体重大于等于100公斤的患者，剂量减少至80mg，每日一次。
• 其他药物：瑞司美替罗与其他药物的相互作用较为复杂，具体建议咨询专业医生。

通过遵循上述用药注意事项，患者可以更安全有效地使用瑞司美替罗，管理好自己的病情，提高生活质量。