Resmetirom(瑞司美替罗)说明书

Resmetirom（瑞司美替罗）是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物，特别是在中度至晚期肝纤维化（F2至F3期）的成人患者中。该药物由美国Madrigal公司研发，并于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。

适应症

瑞司美替罗与饮食和运动联合用于治疗中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。在失代偿性肝硬化患者中应避免使用瑞司美替罗，因为这类患者可能存在更高的风险。

用法用量

瑞司美替罗的推荐剂量以实际体重为基础。对于体重小于100公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每日口服一次。体重等于或大于100公斤的患者推荐剂量为100毫克，每日口服一次。服用时可随餐或不随餐。

如果瑞司美替罗与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用，应减少瑞司美替罗的剂量。体重小于100公斤的患者，将瑞司美替罗的剂量减少至60毫克，每日一次。体重大于或等于100公斤的患者，应减少瑞司美替罗剂量至80毫克，每日一次。

不良反应

瑞司美替罗最常见的不良反应（至少有5%的患者报告，与安慰剂相比更高）包括腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。这些不良反应通常在治疗初期出现，随着治疗的进行可能会逐渐减轻。

对于老年患者（65岁及以上），虽然在有效性上没有显著差异，但观察到较高的不良反应发生率。因此，老年患者在使用瑞司美替罗时应特别注意监测和管理不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇：目前尚无关于瑞司美替罗在孕妇中用于评估重大出生缺陷、流产或其他不良母婴结局的药物相关风险的可用数据。潜在的母亲NASH合并肝纤维化对母亲和胎儿都有风险，如妊娠期糖尿病、高血压并发症、早产和产后出血的风险增加。

哺乳期女性：母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对瑞司美替罗的临床需要以及瑞司美替罗对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。

儿童：瑞司美替罗在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐用于儿童。

肝功能损害

对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。瑞司美替罗尚未在严重肾功能损害患者中进行研究，因此在这些患者中使用时应谨慎。

药物相互作用

瑞司美替罗药物相互作用较为复杂，具体建议咨询专业医学顾问。例如，瑞司美替罗与强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）同时使用时，应避免。与中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）同时使用时，需减少瑞司美替罗的剂量。

贮存方法

应将瑞司美替罗存放在室温下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

有效期

瑞司美替罗的有效期为24个月。超过有效期的药物不应使用，以免影响药效和安全性。

瑞司美替罗作为一种新型的NASH治疗药物，具有重要的临床意义。患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。