博舒替尼（Bosutinib），又名依尼舒，是由美国辉瑞公司研发并生产的酪氨酸激酶抑制剂，主要适用于治疗 Ph 染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+CML）。本文将详细介绍博舒替尼的用法用量、副作用及注意事项。

用法用量

成人患者的用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。成人新诊断的 CP-Ph+CML 患者的推荐剂量为 400mg，每日一次，随餐服用。对于既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP 或 BP Ph+CML 成年患者，推荐剂量为 500mg，每日一次，随餐服用。

儿童患者的用法用量

在儿科患者中，非血液学毒性的剂量调整可以与成人类似，但剂量减少的增量可能不同。对于 BSA<1.1m² 的儿科患者，初始剂量减少 50mg。如果不良反应持续，再增加 50mg。对于 BSA≥1.1m² 或更大的儿科患者，减少剂量与成人相似。

错过剂量的处理

如果患者错过剂量超过 12 小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。胶囊可以整粒吞下。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合。但是将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合不能作为饭的代替品。

副作用及注意事项

常见副作用

成人和儿童 CML 患者最常见的不良反应（≥20%）包括：腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。最常见的实验室异常（≥20%）包括：肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT 升高、钙降低、白细胞计数降低、AST 升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

胃肠道毒性管理

博舒替尼治疗过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性。可以使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。为了控制胃肠道毒性，必要时应减少剂量或停用博舒替尼。

特殊人群用药注意事项

对于肝功能障碍患者，应减少博舒替尼剂量。中度和重度肾功能损害患者也应减少博舒替尼的起始剂量。对于在博舒替尼治疗期间肾功能下降且不能耐受起始剂量的患者，应遵循剂量调整建议的毒性。

孕妇在使用博舒替尼时需特别注意，因为根据动物研究结果，博舒替尼可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后 2 周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内不建议母乳喂养。

药物相互作用

避免与强或中度 CYP3A 抑制剂同时使用博舒替尼，因为这些药物会增加博舒替尼的最大血药浓度和药物浓度-时间曲线下面积（Cmax 和 AUC），从而增加毒性风险。例如，伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药物。

同样，避免与强 CYP3A 诱导剂同时使用博舒替尼，因为这些药物会降低博舒替尼的 Cmax 和 AUC，从而降低博舒替尼的疗效。例如，利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物。

作为 PPI 的替代品，使用短效抗酸剂或 H2 阻滞剂，并与博舒替尼分开给药 2 小时以上。博舒替尼表现出 pH 依赖性的水溶性，与 PPI 合用会降低博舒替尼的 Cmax 和 AUC，从而降低博舒替尼的疗效。例如，奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等药物。

日常注意事项

存储方法

博舒替尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许偏差在 15°C 至 30°C。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

有效期

博舒替尼的有效期为 24 个月。在使用前，请检查药品的有效期，避免使用过期的药品。

价格参考

美国迈兰版博舒替尼的价格如下：100mg*120 片，每盒 78 美元；400mg*30 片，每盒 78 美元；500mg*30 片，每盒 96 美元。美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）的价格如下：100mg*28 粒，每盒 268 美元；500mg*28 粒，每盒 1113 美元。

博舒替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。