博舒替尼（Bosutinib），又称为依尼舒，是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗 Ph 染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Chronic Myeloid Leukemia, CML）。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

博舒替尼适用于以下患者群体：

• 慢性期（CP）费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）患者。
• 加速期（AP）或爆发期（BP）Ph+慢性粒细胞白血病患者。

功效与作用

博舒替尼通过抑制 Bcr-Abl 和 SRC 家族的酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的增殖和存活。这种双重抑制机制使其在治疗 Ph 染色体阳性的慢性髓细胞性白血病方面表现出显著的疗效。临床研究表明，博舒替尼能够显著延长患者的无进展生存期，并改善生活质量。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量如下：

• 成人新诊断 CP-Ph+CML 患者：400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP 或 BP Ph+CML 成年患者：500mg，每日一次，随餐服用。

药物应整片吞下，不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。如果错过剂量超过 12 小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性。这些症状可以通过使用止泻药、止吐药和补液来管理和缓解。如果胃肠道毒性持续或加重，应考虑减少剂量或暂时停药。

药物相互作用

博舒替尼是 CYP3A 底物，因此需要注意以下药物相互作用：

• 强或中度 CYP3A 抑制剂：避免与伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药物同时使用，以免增加博舒替尼的血药浓度，从而增加毒性风险。
• 强 CYP3A 诱导剂：避免与利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物同时使用，因为这些药物会降低博舒替尼的疗效。

特殊人群用药

博舒替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：博舒替尼可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后 2 周内使用有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女：不建议在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后 2 周内母乳喂养。
• 儿童患者：博舒替尼的安全性和有效性已在 1 岁及以上的新诊断 CPPh+CML 和 CPPh+CML 的儿科患者中得到证实。但对于 1 岁以下的患儿，安全性和有效性尚未确定。
• 肝功能障碍患者：减少肝功能损害患者的博舒替尼剂量。
• 肾功能障碍患者：中度和重度肾功能损害患者应减少博舒替尼的起始剂量。

副作用

博舒替尼的常见副作用包括：

• 腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。
• 实验室异常：肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT 升高、钙降低、白细胞计数降低、AST 升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

如果出现严重的副作用，应及时就医并调整用药方案。

储存方法

博舒替尼应储存在 20°C 至 25°C 的环境中，允许偏差在 15°C 至 30°C 之间。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

通过了解博舒替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项，患者可以更好地管理自己的治疗过程，提高治疗效果并减少不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医疗专业人员。