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博舒替尼(Bosutinib)依尼舒的适应症和用法用量
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文章来源:文章编辑
发布日期:2025-03-31

博舒替尼(Bosutinib),又称伊尼舒,是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病(Chronic Myeloid Leukemia, CML)。本文将详细介绍博舒替尼的适应症和用法用量。

博舒替尼的适应症

慢性期(CP) Ph+ CML

博舒替尼适用于治疗慢性期(CP)费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)患者。这类患者通常表现为骨髓中大量未成熟的髓细胞,导致血液中的白细胞增多。博舒替尼通过抑制Bcr-Abl和Src激酶的活性,有效控制病情发展,提高患者的生存率和生活质量。

加速期(AP) 和爆发期(BP) Ph+ CML

博舒替尼也适用于治疗加速期(AP)和爆发期(BP)的Ph+ CML患者。这些阶段的病情更为严重,患者可能出现严重的器官功能障碍和其他并发症。博舒替尼在这些阶段的治疗中同样显示出显著的疗效,能够延长患者的生存期并改善症状。

对既往治疗有耐药性或不耐受性的患者

对于那些对先前治疗方案(如伊马替尼)有耐药性或不耐受性的Ph+ CML患者,博舒替尼提供了一种有效的替代治疗选择。这类患者在使用博舒替尼后,通常能够获得更好的疾病控制和生活质量改善。

博舒替尼的用法用量

成人新诊断 CP-Ph+ CML患者的剂量

对于新诊断的慢性期(CP)Ph+ CML成人患者,博舒替尼的推荐剂量为400毫克,每日一次,随餐服用。患者应整片吞下药片,不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。如果错过剂量超过12小时,患者应跳过该剂量,在第二天服用常规剂量即可。

对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP或 BP Ph+ CML成年患者的剂量

对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期(CP)、加速期(AP)或爆发期(BP)Ph+ CML成年患者,博舒替尼的推荐剂量为500毫克,每日一次,随餐服用。同样,患者应整片吞下药片,不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。如果错过剂量超过12小时,患者应跳过该剂量,在第二天服用常规剂量即可。

儿科患者的剂量

对于新诊断的慢性期(CP)Ph+ CML儿童患者,博舒替尼的推荐剂量为300毫克/平方米,每日一次,可与食物同服。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP-Ph+ CML儿童患者,推荐剂量为400毫克/平方米,每日一次,口服一次。具体剂量请咨询医学顾问。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性。医生可以使用标准护理监测和管理患者,包括使用止泻药、止吐药和补液。必要时应减少剂量或停用博舒替尼。

肝功能障碍患者

对于肝功能障碍患者,应减少博舒替尼的剂量。肝功能损害的患者应谨慎使用博舒替尼,并在医生的指导下进行剂量调整。

肾功能障碍患者

中度和重度肾功能损害患者应减少博舒替尼的起始剂量。对于在博舒替尼治疗期间肾功能下降且不能耐受起始剂量的患者,应遵循剂量调整建议的毒性。博舒替尼尚未在血液透析患者中进行研究。

药物相互作用

博舒替尼是CYP3A底物,应避免与强或中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等)同时使用,因为这会增加博舒替尼的最大血药浓度和药物浓度-时间曲线下面积(Cmax和AUC),增加毒性风险。同时,应避免与强CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)同时使用,因为这会降低博舒替尼的Cmax和AUC,影响疗效。对于需要使用质子泵抑制剂(PPI)的患者,建议使用短效抗酸剂或H2阻滞剂,并与博舒替尼分开给药2小时以上。

存储方法

博舒替尼应储存在20°C至25°C的环境中,允许偏差在15°C至30°C之间。应避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

有效期

博舒替尼的有效期为24个月。患者在使用前应检查药品的有效期,确保药品在有效期内使用。

价格信息

美国迈兰版博舒替尼的价格如下:
- 规格100毫克*120片,售价每盒78美元;
- 规格400毫克*30片,售价每盒78美元;
- 规格500毫克*30片,售价每盒96美元。
美国辉瑞博舒替尼(土耳其版)的价格如下:
- 规格100毫克*28粒,价格为每盒268美元;
- 规格500毫克*28粒,价格为每盒1113美元。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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