博舒替尼（Bosutinib）是一种用于治疗费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（Ph+CML）的酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制 Bcr-Abl 和 Src 激酶的活性，发挥其治疗作用。本文将详细介绍博舒替尼的用药说明及其注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

博舒替尼的用药说明

博舒替尼是一种口服药物，主要剂型为片剂，有多种规格可供选择。正确使用博舒替尼对于确保疗效和减少副作用至关重要。

推荐剂量

博舒替尼的推荐剂量因患者的具体情况而异。成人新诊断的慢性期（CP）Ph+CML患者的推荐剂量为 400mg，每日一次，随餐服用。对于既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+CML成年患者，推荐剂量为 500mg，每日一次，随餐服用。儿童患者的新诊断 CP-Ph+CML推荐剂量为 300mg/m² 口服，每日一次，可与食物同服；对于既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP-Ph+CML儿童患者的推荐剂量为 400mg/m²，口服一次。

药物形式

博舒替尼有多种规格的片剂，包括 100mg、400mg 和 500mg。100mg 片剂为黄色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，一面印着“Pf izer”，另一面印着“100”字样。400mg 片剂为橙色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头分别印有“Pf izer”和“400”字样。500mg 片剂为红色、椭圆形、双凸、薄膜包衣片剂，片头一面刻有“Pf izer”字样，另一面刻有“500”字样。

特殊人群用药

对于无法吞咽胶囊的患者，可以将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合。具体步骤如下：从包装中取出所需数量的胶囊，打开胶囊，将所有内容物混合到苹果酱或酸奶中，患者应立即食用所有的混合物，不要咀嚼。不要储存混合物以备日后使用。如果没有完整吃完所有混合物，也不要服用额外剂量，等到第二天再继续给药。

博舒替尼的剂量可以根据患者的反应和耐受性进行调整。在某些情况下，剂量可以从 100mg 每日一次递增至最大 600mg 每日一次。儿童患者的最大剂量为 600mg，每日一次。调整剂量时，应在医生的指导下进行。

用药注意事项

在使用博舒替尼的过程中，患者需要注意一些事项，以确保药物的有效性和安全性。

监测和管理副作用

博舒替尼可能导致一系列副作用，包括骨髓抑制、肝毒性、心血管毒性和液体潴留。患者应定期进行血液检查和肝功能检测，以监测这些潜在的副作用。

骨髓抑制

博舒替尼治疗可导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。如果出现严重的骨髓抑制，必要时停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可引起血清转氨酶（谷丙转氨酶 [ALT]、天冬氨酸转氨酶 [AST]）升高。治疗的前 3 个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。如果肝转氨酶升高超过 5 倍正常上限（ULN），暂停博舒替尼，直到恢复到小于或等于 2.5 倍 ULN，此后恢复每日 400mg 一次。如果恢复时间超过 4 周，停用博舒替尼。如果转氨酶升高大于或等于 3 倍 ULN，同时胆红素升高大于 2 倍 ULN，碱性磷酸酶低于 2 倍 ULN，停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的 CML 患者相比，先前接受过治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高，并且在年龄较大或有危险因素（包括既往心力衰竭病史）的患者中更常见。心脏缺血事件发生在既往治疗的患者和新诊断的 CML 患者中，并且在有冠状动脉疾病危险因素的患者中更为常见，这些危险因素包括糖尿病史、体重指数大于 30、高血压和血管疾病。监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

液体潴留

博舒替尼患者可能出现液体潴留，可表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

药物相互作用

避免与博舒替尼同时使用强 CYP3A 诱导剂。博舒替尼是 CYP3A 底物，与强效 CYP3A 诱导剂合用会降低博舒替尼的 Cmax 和 AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物。作为 PPI 的替代品，使用短效抗酸剂或 H2 阻滞剂，并与博舒替尼分开给药 2 小时以上。博舒替尼表现出 pH 依赖性的水溶性，与 PPI 合用会降低博舒替尼的 Cmax 和 AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等药物。

博舒替尼是一种重要的治疗药物，患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，定期进行相关检查，及时调整治疗方案，以确保最佳的治疗效果和最小的副作用风险。