博舒替尼（Bosutinib），也被称为 BOSULIF、波舒替尼、伊尼舒、依尼舒、BMS-354825，是一种用于治疗 Ph 染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）的酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过阻断促进产生异常粒细胞的酪氨酸激酶的信号传导，从而发挥其治疗作用。博舒替尼于 2012 年 9 月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市，随后在日本和韩国相继上市。目前，博舒替尼尚未在中国上市。

博舒替尼的详细信息

药物概述

博舒替尼是一种口服片剂，主要成分是 Bosutinib。该药物主要用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的 Ph 染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）。博舒替尼通过抑制 Bcr-Abl 和 SRC 酪氨酸激酶的活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。

剂型和规格

博舒替尼有多种规格的片剂，包括 100mg、400mg 和 500mg。其中，100mg 片剂为黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印有“Pf izer”，另一面印有“100”字样。400mg 片剂为橙色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，片头分别印有“Pf izer”和“400”字样。500mg 片剂为红色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，片头一面刻有“Pf izer”字样，另一面刻有“500”字样。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。对于新诊断的 CP-Ph+CML 成年患者，推荐剂量为 400mg，每日一次。对于既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP 或 BP Ph+CML 成年患者，推荐剂量为 500mg，每日一次。如果错过剂量超过 12 小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项

骨髓抑制

博舒替尼治疗可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。如果出现严重的骨髓抑制，必要时应停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可引起血清转氨酶（谷丙转氨酶 [ALT]、天冬氨酸转氨酶 [AST]）升高。治疗的前 3 个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时应停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。与新诊断的 CML 患者相比，既往接受过治疗的患者发生心力衰竭事件的频率更高，并且在年龄较大或有危险因素（如既往心力衰竭病史）的患者中更常见。心脏缺血事件可能发生在既往治疗的患者和新诊断的 CML 患者中，特别是在有冠状动脉疾病危险因素的患者中。医生应监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。

液体潴留

博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时应停用、减量或停用博舒替尼。

胃肠道毒性

博舒替尼治疗可出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛。可使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。为了控制胃肠道毒性，必要时应减少剂量或停用博舒替尼。

药物相互作用

博舒替尼是 CYP3A 底物。与强效或中度 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）合用会增加博舒替尼的最大血药浓度和药物浓度-时间曲线下面积（Cmax 和 AUC），这可能会增加毒性风险。因此，应避免与这些药物同时使用。