博舒替尼（Bosutinib），商品名为Bosulif，是一种靶向酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）。博舒替尼通过抑制Bcr-Abl和Src家族激酶的活性，有效控制病情发展。以下是博舒替尼的详细说明书。

药物概述

药品信息

博舒替尼（Bosutinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，化学名称为3-喹啉甲腈，4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙氧基]，水合物(1：1)。该药物于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市，随后在2014年12月1日在日本上市，2023年1月12日在韩国上市。

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）Ph+慢性髓细胞性白血病（CML）患者，特别是对既往治疗无效的患者。其主要作用机制是通过抑制Bcr-Abl和Src家族激酶，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

药品规格

博舒替尼的剂型为片剂，主要有以下几种规格：

• 100mg：黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印有“Pf izer”，另一面印有“100”字样。
• 400mg：橙色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印有“Pf izer”，另一面印有“400”字样。
• 500mg：红色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一面印有“Pf izer”，另一面印有“500”字样。

这些规格的片剂均需整片吞服，不可切割、压碎、打碎或咀嚼。

适应症

博舒替尼主要适用于以下患者：

• 新诊断的慢性期Ph+ CML患者，推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成年患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的新诊断CP-Ph+ CML或CP-Ph+ CML儿童患者，推荐剂量分别为300mg/m²和400mg/m²，每日一次，可与食物同服。

博舒替尼的治疗效果显著，但在使用过程中需要注意监测患者的血液学和生化指标，以确保安全性和有效性。

用药注意事项

药物相互作用

博舒替尼是CYP3A的底物，因此在使用时需注意以下药物相互作用：

• 强CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）同时使用，因为这些药物会降低博舒替尼的Cmax和AUC，从而影响药效。
• 质子泵抑制剂（PPI）：博舒替尼表现出pH依赖性的水溶性，与PPI（如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等）合用会降低博舒替尼的Cmax和AUC，建议使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。

在选择联合用药时，医生应仔细评估潜在的药物相互作用，以优化治疗方案。

副作用及管理

博舒替尼的常见副作用包括：

• 骨髓抑制：博舒替尼治疗可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或根据临床需要随时检查。必要时停用、减量或停用博舒替尼。
• 肝毒性：博舒替尼可引起血清转氨酶（ALT、AST）升高。治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。
• 心血管毒性：博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。
• 液体潴留：博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

患者在使用博舒替尼期间应定期进行相关检查，及时发现并处理不良反应。

贮存和处理

博舒替尼的贮存方法如下：

• 储存在20°C至25°C；允许在15°C至30°C范围内有轻微偏差。
• 避免触摸或处理压碎或破碎的药片。
• 任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

博舒替尼的有效期为24个月，患者应确保药品在有效期内使用，以保证药效。

博舒替尼是一种有效的靶向治疗药物，适用于多种Ph+ CML患者。正确使用和管理药物，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的发生。希望本文对您了解和使用博舒替尼有所帮助。