




舒尼替尼(Sunitinib),又称苏坦、舒替宁、舒尼替尼苹果酸盐,是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过选择性地作用于多种受体酪氨酸激酶,从而阻断血液和营养物质对肿瘤生长的必要条件,促使肿瘤缩小并杀死肿瘤细胞。舒尼替尼被广泛用于治疗多种恶性肿瘤,包括晚期肾透明细胞癌、胃肠道间质瘤(GIST)、转移性高分化进行性胰腺神经内分泌瘤等。
晚期肾透明细胞癌是一种常见的恶性肿瘤,通常在发现时已经处于晚期,手术切除难度较大。舒尼替尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和其他相关受体酪氨酸激酶,有效阻断肿瘤的血液供应,从而减缓肿瘤的生长和扩散。多项临床研究表明,舒尼替尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。
胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道壁的间叶组织的肿瘤,对传统化疗药物不敏感。舒尼替尼通过抑制KIT和PDGFRA等受体酪氨酸激酶,有效控制肿瘤的生长和扩散。对于那些对伊马替尼耐药或不耐受的患者,舒尼替尼提供了重要的治疗选择。临床试验显示,舒尼替尼能够显著改善患者的无进展生存期。
胰腺神经内分泌瘤是一种罕见的肿瘤,通常在发现时已经发生转移。舒尼替尼通过抑制VEGFR、PDGFRA和KIT等受体酪氨酸激酶,有效控制肿瘤的生长和扩散。一项随机、双盲、安慰剂对照的III期临床研究表明,舒尼替尼37.5毫克/天的给药方案能够显著延长患者的无进展生存期,提高生活质量。
舒尼替尼的疗效不仅在上述几种肿瘤中得到证实,还被广泛应用于其他恶性肿瘤的治疗,如肝癌、非小细胞肺癌等。然而,患者在使用舒尼替尼前应进行全面评估,以确定是否适合该药物的治疗。
舒尼替尼的推荐剂量因不同的肿瘤类型而异。对于胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌,推荐剂量为50毫克,每日口服一次,治疗4周后休息2周(即4/2给药方案),直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于肾细胞癌的辅助治疗,推荐剂量为50毫克,每日口服一次,治疗4周后休息2周,共9个6周的治疗周期。对于胰腺神经内分泌瘤,推荐剂量为37.5毫克,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
舒尼替尼与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加血药浓度,建议选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物。如果必须合用,应考虑减少舒尼替尼的剂量。与强CYP3A4诱导剂合用则可能降低血药浓度,建议选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。如果必须合用,应考虑增加舒尼替尼的剂量。
舒尼替尼的常见不良反应包括疲劳、乏力、腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐等。患者在使用舒尼替尼期间应定期监测血压、心电图和肝功能等指标。如果出现严重的不良反应,应及时调整剂量或停药,并咨询医生的意见。
在使用舒尼替尼的过程中,患者应遵循医生的指导,定期进行随访检查,以便及时调整治疗方案,确保最佳的治疗效果。同时,患者应注意药物的存储条件,避免高温、潮湿和光照,以保持药物的有效性和安全性。
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