恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）以及非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）的药物。本文将详细介绍恩杂鲁胺的用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

用法用量

推荐剂量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160毫克，每日一次，随餐或不随餐口服。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不得咀嚼、溶解或打开胶囊。不得切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

针对不良反应的剂量调整

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120毫克或80毫克）恢复用药。具体的剂量调整应在医生的指导下进行。

特定情况下的用法

对于具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，恩杂鲁胺可以联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

用药注意事项

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。医生会告知患者在接受恩杂鲁胺治疗期间发生癫痫发作的风险，并建议患者不要从事任何突然失去知觉可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果患者在治疗期间发生癫痫发作，应永久停用恩杂鲁胺。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

有报道显示，使用恩杂鲁胺治疗的患者可能发生可逆性后部脑病综合征（PRES）。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。PRES的诊断需要通过脑成像确认，最好是磁共振成像（MRI）。如果患者发生PRES，应停用恩杂鲁胺。

超敏反应

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应。如果患者出现任何过敏症状，应暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生会监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。如果患者发生3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生会评估患者的骨折和跌倒风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，医生会建议使用骨靶向药物。

胚胎-胎儿毒性

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。对于有生殖潜力的女性伴侣的男性患者，建议在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月内使用有效避孕。

特殊人群用药

对于不同的人群，恩杂鲁胺的使用需要注意以下事项：

• 哺乳期女性：目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。
• 儿童患者：恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在有严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者：对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

药物相互作用

恩杂鲁胺是强效CYP3A4诱导剂和中度CYP2C9和CYP2C19诱导剂。恩杂鲁胺的共同给药可能会降低某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物的浓度，这可能降低这些底物的功效。应避免恩杂鲁胺与某些CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19底物共同给药。如果无法避免共同给药，应根据其处方信息增加这些底物的剂量。

贮存方法

为了保证恩杂鲁胺的有效性和安全性，患者应注意以下贮存方法：

• 温度控制：将恩杂鲁胺胶囊和片剂储存在20°C至25°C的干燥处，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮，湿度的变化也可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：恩杂鲁胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

通过以上内容，患者可以更好地了解恩杂鲁胺的用法用量、副作用和注意事项，从而在治疗过程中更加安全有效地使用这种药物。