恩杂鲁胺（enzalutamide），是一种非甾体类抗雄激素（NSAA）药物，用于治疗前列腺癌。该药物由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发，于2012年8月31日经美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌（castration-resistant prostate cancer）。恩杂鲁胺的商品名为Xtandi，为口服制剂，其化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。恩杂鲁胺通过阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集，从而发挥其治疗作用。

恩杂鲁胺的详细信息

适应症

恩杂鲁胺主要用于治疗以下几种前列腺癌：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）

对于上述适应症，恩杂鲁胺通常与去势治疗（如促性腺激素释放激素类似物治疗或双侧睾丸切除术）联合使用，以提高疗效。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量为160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。胶囊或片剂应整颗吞服，不得咀嚼、溶解或打开胶囊，也不得切割、压碎或咀嚼药片。具体用法如下：

1. 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。
2. 具有高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者可以用恩杂鲁胺联合或不联合促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗。如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，则暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。

药物规格和价格

恩杂鲁胺目前有多种规格和来源，具体如下：

• 日本安斯泰来出口土耳其版：规格为40mg*112粒，参考价格约为2146美元一盒。
• 日本安斯泰来国内上市版：规格为40mg*112粒，参考价格约为691美元一盒。
• 印度海德隆：规格为40mg*16*7粒，参考价格约为222美元一盒。
• 印度Cipla：规格为40mg*112粒，参考价格约为227美元一盒。
• 印度Glenmark：规格为40mg*112粒，参考价格约为185美元一盒。
• 印度BDR：规格为40mg*112粒，参考价格约为188美元一盒。

恩杂鲁胺已在中国上市，并进入中国医保。患者可以通过医院、药房、正规的医疗服务机构获取该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

用药注意事项

潜在副作用及应对措施

恩杂鲁胺在治疗过程中可能会出现一些副作用，主要包括：

• 癫痫发作： 使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。告知患者在接受治疗期间发生癫痫发作的风险，并避免从事可能导致危险的活动。对于治疗期间发生癫痫发作的患者，应永久停用恩杂鲁胺。
• 可逆性后部脑病综合征（PRES）： 有报道指出，使用恩杂鲁胺治疗的患者可能发生PRES。PRES是一种神经系统疾病，可出现迅速发展的症状，包括癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍，伴有或不伴有高血压。发生PRES的患者应停用恩杂鲁胺。
• 过敏反应： 恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现过敏反应。建议出现任何过敏症状的患者暂时停用恩杂鲁胺并立即就医。对于严重过敏反应，应永久停用恩杂鲁胺。
• 缺血性心脏病： 有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病停止使用恩杂鲁胺。
• 跌倒和骨折： 接受恩杂鲁胺治疗的患者可能发生跌倒和骨折。评估患者骨折和跌倒的风险。根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

医生应根据患者的具体情况，定期监测相关指标，及时调整治疗方案。

特殊人群用药

在使用恩杂鲁胺时，需要注意以下特殊人群的用药指导：

• 孕妇： 恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。
• 哺乳期女性： 恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。目前尚无关于人乳中是否存在恩杂鲁胺、该药物对母乳喂养婴儿的影响或该药物对产奶量的影响的信息，建议在医生指导下使用恩杂鲁胺。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用恩杂鲁胺治疗期间和最后一次给药后3个月使用有效避孕。
• 儿童患者： 恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除一些老年患者的敏感性更高，建议老年患者在医生指导下使用。
• 肾功能不全患者： 轻度至中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。尚未在严重肾受损或终末期肾病患者中研究。
• 肝损伤患者： 对于轻度、中度或重度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。

患者在使用恩杂鲁胺时，应严格遵循医嘱，注意用